米氮平片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。米氮平片用于抑郁癥的治療。那么,米氮平片的肌肉骨骼系統(tǒng)反應是怎樣呢?
米氮平片口服后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。米氮平片約二小時后血漿濃度達到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結合。米氮平片的平均半衰期為20~40小時;偶見長達65小時的半衰期;米氮平片在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。米氮平片的血藥濃度在服藥3~4天后達到穩(wěn)態(tài),此后將無體內聚積現(xiàn)象。米氮平片在所推薦的劑量范圍內,米氮平片呈線性藥代動力學。米氮平片與食物同服不會影響藥代動力學特征。
米氮平片在服藥后幾天內大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。米氮平片主要生物轉化方式為脫甲基及氧化反應,其次為結合反應。米氮平片對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認為負責N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產物仍具有藥理學活性,并和原化合物具有一樣的藥代動力學特性。
米氮平片的肌肉骨骼系統(tǒng)反應:常見:肌無力、關節(jié)痛;偶見:關節(jié)炎、腱鞘炎;罕見:病理性骨折、骨質疏松性骨折、骨痛、肌炎、肌腱斷裂、關節(jié)病、滑囊炎。
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(實習編緝:梁勁)
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