米氮平片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。米氮平片用于抑郁癥的治療。那么,米氮平片中斷治療的癥狀是怎樣呢?
米氮平片的平均半衰期為20~40小時;偶見長達65小時的半衰期;米氮平片在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。米氮平片的血藥濃度在服藥3~4天后達到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象。米氮平片在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平片呈線性藥代動力學。
米氮平片在服藥后幾天內(nèi)大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。米氮平片主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應,其次為結(jié)合反應。米氮平片口服后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。米氮平片約二小時后血漿濃度達到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結(jié)合。米氮平片與食物同服不會影響藥代動力學特征。
米氮平片對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認為負責N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學活性,并和原化合物具有一樣的藥代動力學特性。
米氮平片中斷治療的癥狀:已有中斷(特別是突然中斷)米氮平片后即出現(xiàn)不良反應的報告,包括但不僅限于以下反應:頭暈、夢異常、感覺紊亂(包括感覺異常和電休克感)、激動、焦慮、疲勞、意識錯亂、頭痛、震顫、惡心、嘔吐、出汗或其它可能具有臨床意義的癥狀。報告的大多數(shù)病例為輕度并呈自限性。盡管如此,以上這些被當作不良反應報告,但應明確這些癥狀可能與基礎(chǔ)疾病有關(guān)。鑒于存在出現(xiàn)中斷治療癥狀的風險,目前正服用本品的患者不能突然中斷治療。當出于醫(yī)學考慮需中斷本品治療時,推薦逐步減量而非驟然停用。
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(實習編緝:梁勁)
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