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米氮平片的氨基轉(zhuǎn)移酶升高是怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/4/5 16:42:04
    導(dǎo)讀:米氮平片的平均半衰期為20~40小時(shí);偶見(jiàn)長(zhǎng)達(dá)65小時(shí)的半衰期;米氮平片在年輕人中也偶見(jiàn)較短的半衰期。清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。

米氮平片的主要成份為米氮平。米氮平片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,米氮平片的氨基轉(zhuǎn)移酶升高是怎樣呢?

米氮平片對(duì)人類(lèi)肝臟微粒體生物體外的研究表明細(xì)胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認(rèn)為負(fù)責(zé)N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學(xué)活性,并和原化合物具有一樣的藥代動(dòng)力學(xué)特性。

米氮平片口服后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。米氮平片約二小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結(jié)合。米氮平片的平均半衰期為20~40小時(shí);偶見(jiàn)長(zhǎng)達(dá)65小時(shí)的半衰期;米氮平片在年輕人中也偶見(jiàn)較短的半衰期。清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。

米氮平片在服藥后幾天內(nèi)大多被代謝并通過(guò)尿液和糞便排出體外。米氮平片主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),其次為結(jié)合反應(yīng)。米氮平片的血藥濃度在服藥3~4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),此后將無(wú)體內(nèi)聚積現(xiàn)象。米氮平片在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平片呈線性藥代動(dòng)力學(xué)。米氮平片與食物同服不會(huì)影響藥代動(dòng)力學(xué)特征。

米氮平片的氨基轉(zhuǎn)移酶升高:在美國(guó)進(jìn)行的短期對(duì)照試驗(yàn),2.0%接受本品治療的患者(8/424)觀察到臨床顯著的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高(≥3倍正常范圍上限),安慰劑治療患者為0.3%(1/328),阿米替林治療患者為2.0%(3/181)。這些ALT升高的患者中大多數(shù)沒(méi)有出現(xiàn)與肝功能受損有關(guān)的體征或癥狀。一些患者因ALT升高而停藥,另一些患者盡管繼續(xù)本品治療,但肝酶水平恢復(fù)正常。肝功能受損患者應(yīng)慎用本品。

建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥,如有疑問(wèn),歡迎撥打健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111,健客將有專(zhuān)家為你解答,祝君早日康復(fù),生活愉快,謝謝。

(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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