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醋酸去氨加壓素片(彌凝)有什么藥代動力學(xué)?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/4/6 10:01:43
    導(dǎo)讀:口服醋酸去氨加壓素的生物利用度在0.08~0.16 %之間。血漿達(dá)峰濃度約在1~1.5小時(shí)后出現(xiàn);血漿達(dá)峰濃度(Cmax)和血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC值)不隨給藥劑量成比例增加。

醋酸去氨加壓素片(彌凝)的主要成份是醋酸去氨加壓素。其化學(xué)名為:3-巰基丙酰-酪氨酰-苯丙氨酰-谷氨酰胺酰-天冬酰胺酰-半胱氨酰-脯氨酰-D-精氨酰-甘氨酰胺。彌凝用于治療中樞性尿崩癥。服用彌凝后可減少尿液排出,增加尿滲透壓,減低血漿滲透壓,從而減少尿頻和夜尿。彌凝用于治療六歲或以上患者的夜間遺尿癥。醋酸去氨加壓素片(彌凝)有什么藥代動力學(xué)?

醋酸去氨加壓素片(彌凝)的藥代動力學(xué)如下:口服醋酸去氨加壓素的生物利用度在0.08~0.16%之間。血漿達(dá)峰濃度約在1~1.5小時(shí)后出現(xiàn);血漿達(dá)峰濃度(Cmax)和血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC值)不隨給藥劑量成比例增加。分布容積為0.2~0.3升/千克。醋酸去氨加壓素不能透過血腦屏障。消除相半衰期平均在2~3小時(shí)。對人體肝微粒體的體外研究顯示,醋酸去氨加壓素幾乎不在肝臟中代謝。因此,醋酸去氨加壓素可能不在人體肝臟中進(jìn)行代謝。靜脈注射后24小時(shí)內(nèi),尿液中檢測到的醋酸去氨加壓素為給藥量的45%。

醋酸去氨加壓素片(彌凝)禁忌:醋酸去氨加壓素不可用于以下情形:—習(xí)慣性或精神性煩渴癥患者(尿量超過40毫升/千克/24小時(shí));—心功能不全或其他疾患需服用利尿劑的患者;—中重度腎功能不全患者(肌酐清除率低于50毫升/分鐘);—抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)患者;—低鈉血癥患者;—對醋酸去氨加壓素或藥物的其他成份過敏者。

醋酸去氨加壓素片(彌凝)不良反應(yīng):使用醋酸去氨加壓素時(shí)若不限制飲水可能會引起水潴留/低鈉血癥,有/無伴隨以下跡象和癥狀(頭痛、惡心/嘔吐、血清鈉降低、體重增加,更嚴(yán)重者可引起抽搐)。治療夜間遺尿癥和尿崩癥時(shí),常見的不良反應(yīng)有頭疼、腹痛和惡心;罕見皮膚過敏反應(yīng)、低鈉血癥和情緒障礙;僅有個別全身過敏反應(yīng)的報(bào)道。

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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

 

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