替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛。化學(xué)名稱：（1S，2S，3R，5S)-3-[7-{[(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯)環(huán)丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1，2，3]-三唑磷[4，5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙基)環(huán)戊烷-1，2-二醇。那么，服用替格瑞洛片的心動(dòng)過(guò)緩現(xiàn)象是怎樣呢？

替格瑞洛片為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。替格瑞洛片所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。約在2小時(shí)時(shí)，達(dá)到了替格瑞洛最大IPA作用，并持續(xù)了至少8小時(shí)。替格瑞洛片的Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。替格瑞洛活性O(shè)-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗(yàn)與小鼠淋巴瘤試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。替格瑞洛片及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。替格瑞洛片在一項(xiàng)6周研究中，比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，替格瑞洛片對(duì)以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。

替格瑞洛片的負(fù)荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后，替格瑞洛片在研究第1天對(duì)IPA起始作用進(jìn)行了評(píng)價(jià)。替格瑞洛片是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛片及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用，阻斷信號(hào)傳導(dǎo)和血小板活化。

替格瑞洛片的心動(dòng)過(guò)緩：臨床研究顯示，替格瑞洛可增加Holter檢出的緩慢性心律失常（包括室性間歇）。PLATO排除了心動(dòng)過(guò)緩事件風(fēng)險(xiǎn)增加的患者（例如患有病態(tài)竇房結(jié)綜合征、2度或3度AV阻滯或心動(dòng)過(guò)緩所致暈厥而無(wú)起搏器保護(hù)的患者）。在PLATO研究中，替格瑞洛治療的患者和氯吡格雷治療的患者中分別有1.7%、1.5%報(bào)告有暈厥、先兆暈厥和意識(shí)喪失。PLATO研究的Holter亞組（約3000位患者）中，在急性期，替格瑞洛組出現(xiàn)室性間歇的患者（6.0%）多于氯吡格雷組（3.5%）；1個(gè)月后，替格瑞洛組室性間歇的發(fā)生率為2.2%，氯吡格雷組為1.6%。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）