羅格列酮鈉片用于治療2型糖尿病。羅格列酮鈉片的主要成分是羅格列酮鈉。化學(xué)名稱：5-[4-[2-(甲基-2-吡啶氮基)乙氧基]芐基]-2，4-噻唑烷二酮鈉鹽。那么，羅格列酮鈉片的遺傳毒性是怎樣呢？

羅格列酮鈉片可被完全代謝，無原形藥物從尿中排出，羅格列酮鈉片主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。羅格列酮鈉片約99.8%與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。羅格列酮鈉片口服消除率及穩(wěn)態(tài)分布容積均隨體重增加而增加。

羅格列酮鈉片由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均為明顯弱于原形化合物。羅格列酮鈉片對胰島素增敏作用甚微。羅格列酮鈉片主要經(jīng)P450同工酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。羅格列酮鈉片口服或靜脈給予后，約64%從尿中排出，約23%從糞便中排出，相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍103～156小時(shí)。

羅格列酮鈉片的絕對生物利用度為99%，學(xué)藥濃度峰時(shí)間(Tmax)為1小時(shí)，羅格列酮鈉片進(jìn)食不改變AUC值，但可引起Cmax下降28%及Tmax延遲至1.75小時(shí)，此改變無明顯臨床意義，羅格列酮鈉片在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。羅格列酮鈉片的的平均口服分布容積[V88/F]約為17.6L(&plusmn；30%)。

羅格列酮鈉片的遺傳毒性：體外細(xì)菌基因致突變試驗(yàn)，體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)，小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)，體內(nèi)、外大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)(UDS)結(jié)果均為陰性。小鼠淋巴瘤體外試驗(yàn)中，在代謝活化條件下可見突變有輕度增加(約2倍)。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）