非洛地平緩釋片(Ⅱ)為薄膜衣片,衣層兩面各開有一激光小孔,除去薄膜衣后顯白色或類白色。那么,非洛地平緩釋片(Ⅱ)主要成份是有怎樣呢?
非洛地平緩釋片(Ⅱ)主要成份為非洛地平。化學名:2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。分子式:C18H19Cl2NO4。分子量:384.25。
非洛地平緩釋片(Ⅱ)生物利用度約為15%,與攝食無關。吸收速率而不是吸收程度受同時攝食影響,最大血藥濃度增加約65%。3-5小時達最大血藥濃度。血漿蛋白結合率約99%。穩(wěn)態(tài)時的分布容積為10L/kg。非洛地平的消除相半衰期約25小時,5天后達穩(wěn)態(tài)。長期治療無蓄積危險。平均清除率為1200ml/min。老年患者和肝功能損害的患者清除率下降,導致非洛地平血藥濃度增高。年齡僅能部分解釋血藥濃度的個體間差異。非洛地平由肝代謝,所有已界定的代謝物是無活性的。給藥量中約70%以代謝物的形式分泌入尿,其余經糞便排泄。不到給藥量0.5%的藥物在尿中恢復成原形。腎功能不全患者的藥代動力學不變,但存在無活性代謝物的蓄積。血液透析不能清除非洛地平。
非洛地平緩釋片(Ⅱ)過量可引起外周血管過度擴張,伴隨外周性水腫、嚴重低血壓和可能的心動過緩。如果發(fā)生嚴重低血壓,應該建立癥狀療法。將患者置于仰臥位并抬高下肢,靜脈輸液。伴隨心動過緩時可用阿托品(0.5-1mg,緩慢靜脈滴注)治療。如需要還可使用擬交感神經藥物。尚不明確能否通過血液透析從血液循環(huán)中除去本品。
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(實習編緝:陳志方)
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