非洛地平緩釋片(Ⅱ)為二氫吡啶類(lèi)鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑)。為薄膜衣片，衣層兩面各開(kāi)有一激光小孔，除去薄膜衣后顯白色或類(lèi)白色。那么，非洛地平緩釋片(Ⅱ)藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

非洛地平緩釋片(Ⅱ)主要成份為非洛地平。化學(xué)名：2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。分子式：C18H19Cl2NO4。分子量：384.25。

非洛地平緩釋片(Ⅱ)藥代動(dòng)力學(xué)是生物利用度約為15%，與攝食無(wú)關(guān)。吸收速率而不是吸收程度受同時(shí)攝食影響，最大血藥濃度增加約65%。3-5小時(shí)達(dá)最大血藥濃度。血漿蛋白結(jié)合率約99%。穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布容積為10L/kg。非洛地平的消除相半衰期約25小時(shí)，5天后達(dá)穩(wěn)態(tài)。長(zhǎng)期治療無(wú)蓄積危險(xiǎn)。平均清除率為1200ml/min。老年患者和肝功能損害的患者清除率下降，導(dǎo)致非洛地平血藥濃度增高。年齡僅能部分解釋血藥濃度的個(gè)體間差異。非洛地平由肝代謝，所有已界定的代謝物是無(wú)活性的。給藥量中約70%以代謝物的形式分泌入尿，其余經(jīng)糞便排泄。不到給藥量0.5%的藥物在尿中恢復(fù)成原形。腎功能不全患者的藥代動(dòng)力學(xué)不變，但存在無(wú)活性代謝物的蓄積。血液透析不能清除非洛地平。

非洛地平緩釋片(Ⅱ)哺乳期婦女用藥是在孕婦中的應(yīng)用尚缺乏良好的對(duì)照研究，但鑒于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有不利影響，故應(yīng)告知育齡婦女本品有使胎兒致畸、影響分娩和乳腺過(guò)分增大的危險(xiǎn)。尚不清楚本品是否排入乳汁，但鑒于本品對(duì)嬰兒可能產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng)，故建議哺乳期婦女在用此藥時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。

非洛地平緩釋片(Ⅱ)不良反應(yīng)是服用本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為輕到中度的踝部水腫（呈劑量依賴(lài)性，與前毛細(xì)血管舒張有關(guān)）。根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)有2%的患者因踝部水腫而中斷治療。在治療開(kāi)始和增加劑量時(shí)尚可見(jiàn)面部潮紅、頭痛、心悸、頭昏和疲乏。偶有意識(shí)模糊和睡眠紊亂的報(bào)道，但與非洛地平的關(guān)系尚不確定。在有牙齦炎/牙周炎的患者可見(jiàn)牙齦增生的報(bào)道。注意牙齒衛(wèi)生可避免或逆轉(zhuǎn)增生。偶有高血糖的報(bào)道。全身：疲乏（1/1000≤發(fā)生頻率＜1/100），發(fā)熱（發(fā)生頻率＜1/10000）循環(huán)：面部潮紅、踝部水腫（發(fā)生頻率≥1/100），心悸、心動(dòng)過(guò)速（1/1000≤發(fā)生頻率＜1/100），期外收縮、伴有心動(dòng)過(guò)速的低血壓?？杉觿⌒慕g痛、白細(xì)胞碎裂性血管炎（發(fā)生頻率＜1/10000）內(nèi)分泌：高血糖（發(fā)生頻率＜1/10000）胃腸道：惡心、腹部疼痛（1/1000≤發(fā)生頻率＜1/100），嘔吐（1/10000≤發(fā)生頻率＜1/1000），牙齦增生、牙齦炎（發(fā)生頻率＜1/10000）皮膚：疹、瘙癢（1/1000≤發(fā)生頻率＜1/100），蕁麻疹（1/1000≤發(fā)生頻率＜1/100），光敏感性、唇舌血管神經(jīng)性水腫（發(fā)生頻率＜1/10000）免疫反應(yīng)：過(guò)敏性反應(yīng)（發(fā)生頻率＜1/10000）肝臟：肝功能增高（發(fā)生頻率＜1/10000）骨骼?。宏P(guān)節(jié)痛、肌痛（1/10000≤發(fā)生頻率＜1/1000）神經(jīng)：頭痛（發(fā)生頻率≥1/100），頭昏（1/1000≤發(fā)生頻率＜1/100），暈厥、繼發(fā)性低血壓(1/10000≤發(fā)生頻率＜1/1000)精神：陽(yáng)痿、性功能障礙（1/10000≤發(fā)生頻率＜1/1000）泌尿生殖器：尿頻(發(fā)生頻率＜1/10000)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）