雷貝拉唑鈉腸溶片侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征(GORD)患者:20mg(2片),1次/日,療程為4~8周。與食物無臨床上相應(yīng)的相互作用。人體肝臟微粒體體外研究表明雷貝拉唑鈉可被CYP450的同功酸(CYP2C19和CYP3A4)代謝。那么,雷貝拉唑鈉腸溶片與環(huán)孢菌素合用是有怎樣呢?
雷貝拉唑鈉腸溶片主要成份是雷貝拉唑鈉?;瘜W(xué)名:2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亞磺酰基}-1H-苯并咪唑鈉。分子式:C18H20N3O3SNa。分子量:381.43。
雷貝拉唑鈉腸溶片用法用量是不能咀嚼或壓碎服用,應(yīng)整片吞服。胃-食管返流征的長期治療方案(GORD)的維持治療:療程為12個(gè)月,維持治療量為10mg(1片)或20mg(2片),1次/日。一些患者對10mg(1片)/日的維持治療量即有反應(yīng)。
雷貝拉唑鈉腸溶片藥代動(dòng)力學(xué)是據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道:該藥是經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開始被吸收的。在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時(shí)達(dá)到的。在10mg~40mg劑量范圍內(nèi),血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系。口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復(fù)用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(shí)(在0.7~1.5范圍內(nèi)),體內(nèi)藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內(nèi),血藥濃度的曲線下面積提高2~3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結(jié)合率約為97%,主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代謝物還有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(nèi)(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內(nèi)的分布相似。此藥用于老年患者時(shí),藥物清除率有所降低。當(dāng)老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,1次/日,連續(xù)7天,出現(xiàn)血藥濃度的曲線下面積加倍,濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內(nèi)無累積現(xiàn)象。
雷貝拉唑鈉腸溶片研究表明有較低的潛在相互作用,然而,對環(huán)孢菌素代謝的影響與以前觀察過的其他質(zhì)子泵抑制劑是相似的。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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