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雷貝拉唑鈉腸溶片(瑞波特)的藥理毒理是什么?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/4/13 12:09:04
    導(dǎo)讀:雷貝拉唑鈉腸溶片(瑞波特)治療侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征(GORD)患者:20mg(2片),1次/日,療程為4~8周。那么,雷貝拉唑鈉腸溶片(瑞波特)的藥理毒理是什么?

雷貝拉唑鈉腸溶片(瑞波特)一些患者對(duì)10 mg(1片)/日 的維持治療量即有反應(yīng)。那么,雷貝拉唑鈉腸溶片(瑞波特)的藥理毒理是什么?下面讓小編為你介紹吧。

雷貝拉唑鈉腸溶片(瑞波特)的藥理毒理是:

藥理作用:

雷貝拉唑鈉屬于抑制分泌的藥物,是苯并咪唑的替代品,無(wú)抗膽堿能及抗H2組胺特性,但可附著在胃壁細(xì)胞表面通過(guò)抑制H+/K+-ATP酶來(lái)抑制胃酸的分泌。此酶系統(tǒng)被看作是酸質(zhì)子泵,故雷貝拉唑鈉作為胃內(nèi)的質(zhì)子泵抑制劑阻滯胃酸的產(chǎn)生,此作用是劑量相關(guān)性的。動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)雷貝拉唑鈉在用藥后不久即可從血漿和胃粘膜中排出。

抑制胃酸分泌特性:

在口服雷貝拉唑鈉20mg后一小時(shí)內(nèi)發(fā)揮藥效,在2~4小時(shí)內(nèi)血藥濃度達(dá)峰值,在初次用雷貝拉唑鈉23小時(shí)后可抑制基礎(chǔ)胃酸量和由食物刺激產(chǎn)生的胃酸量,抑制率分別為69%和82%,且時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)48小時(shí),此作用時(shí)間明顯長(zhǎng)于藥代動(dòng)力學(xué)中的半衰期(約1小時(shí))。作用機(jī)制為抑制H+/K+-ATP酶。雷貝拉唑鈉對(duì)胃酸分泌的抑制作用隨劑量增加可輕微增強(qiáng),但在三天后可達(dá)穩(wěn)定水平。即使在停藥后,此穩(wěn)定水平也可保持2~3天。

毒理研究:

1.對(duì)大鼠以5mg/kg劑量進(jìn)行2年的口服毒性試驗(yàn),在雌性大鼠胃部發(fā)現(xiàn)類癌瘤。

2.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大鼠口服25mg/kg以上),發(fā)現(xiàn)甲狀腺重量及血中甲狀腺素增加,因此服用時(shí)要注意甲狀腺功能。

對(duì)血清胃泌素的影響:

臨床實(shí)驗(yàn)中,患者接受雷貝拉唑鈉10mg或20mg,1次/日,療程為24個(gè)月的治療。血清胃泌素水平在用藥2~8周內(nèi)升高。通常在停藥后一到兩周內(nèi)血清胃泌素值可恢復(fù)到治療前的水平。

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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)

 

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