瑞格臨為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮。那么，瑞格臨對(duì)CPK水平的影響有哪些呢？

瑞格臨對(duì)食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到3～4小時(shí)，但不改變吸收率。瑞格臨單劑給藥后的平均表觀分布容積（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+標(biāo)準(zhǔn)差)升/千克體重。瑞格臨在人血清中，瑞格臨的蛋白結(jié)合率很高（>99%），主要結(jié)合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結(jié)合，但親和力低。瑞格臨的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高（]98%）。瑞格臨口服給藥后，瑞格臨在空腹情況下，30分鐘后可在血清中測(cè)到吡格列酮，2小時(shí)后達(dá)到峰濃度。

瑞格臨空腹給藥后，約相當(dāng)于15%到30%劑量的吡格列酮在尿中出現(xiàn)。瑞格臨的排泄藥物主要是代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物，瑞格臨對(duì)腎的清除可忽略。瑞格臨對(duì)大部分口服藥以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便清除。瑞格臨和總吡格列酮的平均血清半衰期分別為3～7小時(shí)和16～24小時(shí)。瑞格臨表觀清除率（CL/F）為5～7升/小時(shí)。瑞格臨的穩(wěn)態(tài)時(shí)，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清總峰濃度的30%～50%和總AUC的20%～25%。

瑞格臨對(duì)CPK水平的影響：臨床試驗(yàn)中進(jìn)行必要的實(shí)驗(yàn)室檢查時(shí)，曾觀察到散發(fā)、短暫的肌酸磷酸激酶（CPK）水平升高。有7位病人出現(xiàn)過(guò)一次、單獨(dú)的CPK升高（超過(guò)正常上限10倍，數(shù)值為2150到8610）。7位病人中，5位繼續(xù)接受鹽酸吡格列酮治療，2位是在試驗(yàn)結(jié)束后出現(xiàn)CPK升高的。這些升高均得以恢復(fù)，且無(wú)明顯臨床后遺癥。這一情況與鹽酸吡格列酮治療的關(guān)系尚未明確。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）