風定寧的主要成份為非布佐司他。風定寧適用于具有痛風癥狀的高尿酸血癥的長期治療。那么,風定寧用于痛風發(fā)作是怎樣呢?
風定寧的終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時。風定寧通過群體藥代動力學分析,風定寧在痛風的高尿酸血癥患者中的藥代動力學參數(shù)與健康受試者相似。風定寧口服給藥后,放射性標記的非布司他的吸收率至少為49%(根據(jù)尿液中總回收的放射性標記物)。風定寧服藥后1~1.5小時能達到最大血漿濃度。風定寧多次口服40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±;0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。
風定寧還未進行絕對生物利用度研究。風定寧服用80mg/d并同時進食高脂肪餐,風定寧多次給藥后Cmax降低49%,AUC降低18%。風定寧在健康受試者中,10~120mg劑量范圍內(nèi),單次和多次給藥,風定寧的最大血漿濃度(Cmax)和AUC呈劑量相關性增加。風定寧每24小時給予治療劑量時,體內(nèi)無蓄積。風定寧的血清尿酸濃度降低無臨床意義(進餐后58%,空腹51%)。風定寧給藥無需考慮食物因素。
風定寧用于痛風發(fā)作:在服用本品的初期,可能會引起痛風的發(fā)作,這是因為血尿酸水平的改變導致組織沉積的尿酸鹽被動員出來。為預防服用非布司他起始階段的痛風發(fā)作,建議同時服用非甾體抗炎藥或秋水仙堿。預防性治療的獲益可長達6個月。在非布司他治療期間,如果痛風發(fā)作,無需中止服藥。應根據(jù)患者的個體情況,對痛風進行相應治療。
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(實習編緝:陳志東)
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