馬來酸恩替卡韋片的主要成份為馬來酸恩替卡韋。馬來酸恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,馬來酸恩替卡韋片的禁用人群有什么呢?
馬來酸恩替卡韋片的藥代動力學資料表明,馬來酸恩替卡韋片表觀分布容積超過全身液體量,這說明天丁廣泛分布于各組織。馬來酸恩替卡韋片對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。
馬來酸恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,馬來酸恩替卡韋片能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。馬來酸恩替卡韋片對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
馬來酸恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,馬來酸恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。馬來酸恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。馬來酸恩替卡韋片吸收健康受試者口服用藥后,馬來酸恩替卡韋片被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。馬來酸恩替卡韋片每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。
對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用馬來酸恩替卡韋片。孕婦忌用馬來酸恩替卡韋片。
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(實習編緝:陳志東)
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