奧思平的主要成份為鹽酸度洛西汀。奧思平為腸溶片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,奧思平的不良反應(yīng)有哪些呢?
奧思平的消除半衰期大約為12小時(shí)(變化范圍為8-17小時(shí)),奧思平在治療范圍之內(nèi)其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與劑量成正比。奧思平一般于服藥3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。奧思平主要經(jīng)肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。奧思平的表觀分布容積平均為1640升。奧思平與人體血漿蛋白有高度親和性(]90%),奧思平主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。
奧思平口服后吸收完全。奧思平的平均滯后2小時(shí),藥物開始被吸收(Tlag),奧思平口服6小時(shí)后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。奧思平進(jìn)食不影響Cmax,但是將延遲達(dá)峰時(shí)間6~10小時(shí),略微降低吸收程度,約10%。奧思平在晚間一次服藥與晨間一次服藥相比,奧思平的吸收滯后3小時(shí),表觀清除增加1/3。奧思平目前還未評(píng)價(jià)和其他高蛋白結(jié)合藥物之間是否有藥物相互作用,肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結(jié)合。
奧思平的不良反應(yīng):一般不良反應(yīng)頭暈、惡心、頭疼,也見于度洛西汀停藥后,發(fā)生率≥5%。在安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中,度洛西汀治療伴隨小的ALT、AST、CPK從基線至終點(diǎn)平均值升高;與對(duì)照組相比,度洛西汀治療的病人可有罕見的、暫時(shí)的異常值。
血糖調(diào)整―在3項(xiàng)治療糖尿病性神經(jīng)痛的臨床試驗(yàn)中,平均糖尿病持續(xù)時(shí)間為12年,平均空腹血糖基線值為176mg/dL,平均血紅蛋白(HbA1c)基線值為7.81%。在這3項(xiàng)試驗(yàn)的最初12周急性治療期,度洛西汀治療組病人的空腹血糖可見小幅升高。HbA1c在度洛西汀治療組和安慰劑對(duì)照組均穩(wěn)定。在治療持續(xù)到52周時(shí),度洛西汀治療組和安慰劑組均出現(xiàn)HbA1c升高,度洛西汀治療組平均增高值比安慰劑組高0.3%。盡管常規(guī)治療組病人顯示輕度降低,但空腹血糖和總膽固醇顯示小幅增高。
停藥后,有報(bào)告停藥后癥狀,最常見報(bào)告的癥狀包括下列臨床試驗(yàn)中突然停服或逐漸停服度洛西汀,有頭暈、惡心、頭疼、感覺異常、疲勞、嘔吐、興奮、夢(mèng)魘、失眠、腹瀉、焦慮、多汗和眩暈。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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