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奧思平用于肝功能不全患者是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2017/5/17 0:49:42
    導讀:奧思平的消除半衰期大約為12小時(變化范圍為8-17小時),奧思平在治療范圍之內其藥代動力學參數與劑量成正比。

奧思平為腸溶片,除去包衣后顯白色或類白色。奧思平的主要成份為鹽酸度洛西汀。那么,奧思平用于肝功能不全患者是怎樣呢?

奧思平的消除半衰期大約為12小時(變化范圍為8-17小時),奧思平在治療范圍之內其藥代動力學參數與劑量成正比。奧思平一般于服藥3天后達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。奧思平主要經肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。

奧思平口服后吸收完全。奧思平的平均滯后2小時,藥物開始被吸收(Tlag),奧思平口服6小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。奧思平的表觀分布容積平均為1640升。奧思平與人體血漿蛋白有高度親和性(]90%),奧思平主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。

奧思平進食不影響Cmax,但是將延遲達峰時間6~10小時,略微降低吸收程度,約10%。奧思平在晚間一次服藥與晨間一次服藥相比,奧思平的吸收滯后3小時,表觀清除增加1/3。奧思平目前還未評價和其他高蛋白結合藥物之間是否有藥物相互作用,肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結合。

奧思平用于肝功能不全患者:臨床上明顯的肝功能不全患者,度洛西汀的代謝和清除均下降。單次口服20mg度洛西汀后,6名中度肝功能不全肝硬化的患者(Child-PughB級)與年齡、性別相當的健康人群相比,平均血漿清除率為后者的15%,平均AUC較后者增加5倍。雖然肝硬化患者的Cmax與肝功能正常者近似,但是,前者半衰期延長3倍。不推薦度洛西汀用于治療有任何肝功能不全的患者。

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(實習編緝:陳志東)

 

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