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酒石酸溴莫尼定滴眼液(卓能)有哪些藥理毒理?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/5/18 23:12:09
    導(dǎo)讀:酒石酸溴莫尼定滴眼液(卓能)滴入眼瞼內(nèi),常規(guī)劑量滴患眼每日2次,每次1滴。那么,酒石酸溴莫尼定滴眼液(卓能)有哪些藥理毒理?

酒石酸溴莫尼定滴眼液(卓能)會(huì)不定期地根據(jù)市場發(fā)展需求而更換包裝,以滿足消費(fèi)者的需求,與時(shí)并進(jìn)。那么,酒石酸溴莫尼定滴眼液(卓能)有哪些藥理毒理?下面讓小編為你介紹吧。

酒石酸溴莫尼定滴眼液(卓能)的藥理毒理有:

1.藥理作用:酒石酸溴莫尼定為一種α-腎上腺素能受體激動(dòng)劑。用藥后兩小時(shí)降眼壓效果達(dá)到峰值。在動(dòng)物及人體中用熒光光度測定法進(jìn)行的研究表明,酒石酸溴莫尼定具有雙重的作用機(jī)制:既減少房水的生成,又增加葡萄膜鞏膜的外流。臨床藥理研究:眼內(nèi)壓升高是造成青光眼性視野缺損的主要危險(xiǎn)因素。眼內(nèi)壓越高,視神經(jīng)受損和視野缺損的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼內(nèi)壓的作用,而對(duì)心血管和肺功能的影響很小。在多項(xiàng)長達(dá)一年與0.5%噻嗎心安對(duì)比的臨床研究中,酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼內(nèi)壓約4~6mmHg,噻嗎心安約6mmHg。因未能適當(dāng)?shù)乜刂蒲蹆?nèi)壓而退出研究的受試者占8%,其中30%發(fā)生在治療的第一個(gè)月。因各種不良反應(yīng)而未繼續(xù)用藥者約占20%。

2.毒理研究:為期一年猴眼部安全性研究中滴用約4倍推薦劑量的酒石酸溴莫尼定也未見顯著眼部毒性。致癌作用,致突變作用及對(duì)生殖能力的損害:在給小鼠和大鼠每日分別口服2.5mg/kg和1.0mg/kg劑量(按推薦的滴眼劑量計(jì),分別約為人血漿中本品的77和118倍),為期21個(gè)月和2年的研究觀察中,均未見任何與藥物有關(guān)的致癌作用。在一系列體內(nèi)及體外的研究,包括Ames試驗(yàn),宿主介導(dǎo)分析,中國倉鼠卵巢(CHO)細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn),小鼠促細(xì)胞發(fā)生的研究以及顯性致死分析中,酒石酸溴莫尼定均無任何致突變或促細(xì)胞發(fā)生作用。

3.妊娠(致畸作用):大鼠口服溴莫尼定0.66mg/kg的生殖研究表明,溴莫尼定不影響動(dòng)物的生殖能力,對(duì)胎鼠亦無任何損害。此劑量相當(dāng)于給人多次滴眼后人血漿中藥物濃度的100倍。

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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)

 

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