達(dá)比加群酯膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色顆粒。達(dá)比加群酯膠囊的主要成份為甲磺酸達(dá)比加群酯。那么,達(dá)比加群酯膠囊用于存在高出血風(fēng)險(xiǎn)患者是怎樣呢?
達(dá)比加群酯膠囊口服給藥后,達(dá)比加群酯膠囊迅速且完全轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達(dá)比加群酯通過(guò)酯酶催化水解形成有效成分達(dá)比加群是主要代謝反應(yīng)。達(dá)比加群酯膠囊口服給藥后達(dá)比加群的絕對(duì)生物利用度約為6.5%。達(dá)比加群酯膠囊對(duì)健康志愿者口服后,達(dá)比加群酯膠囊在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高,給藥后0.5至2.0小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。達(dá)比加群酯膠囊在進(jìn)食不會(huì)影響的生物利用度,但會(huì)使血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延后2小時(shí)。
達(dá)比加群酯膠囊非濃度依賴(lài)性的較低的(34~35%)人血漿蛋白結(jié)合率。達(dá)比加群酯膠囊的分布容積為60-70L,后者超過(guò)了人體體液總量,提示達(dá)比加群具有中度的組織分布特征。達(dá)比加群酯膠囊在健康男性的試驗(yàn)中評(píng)估了單劑靜脈給予放射性標(biāo)記達(dá)比加群后其代謝和排泄情況。達(dá)比加群酯膠囊在靜脈服藥后,達(dá)比加群酯膠囊相關(guān)的放射性主要經(jīng)由尿液排泄(85%)。達(dá)比加群酯膠囊在糞便排泄占給藥劑量的6%。達(dá)比加群酯膠囊總體放射性回收量在給藥后168小時(shí)達(dá)到給藥劑量的88~94%。達(dá)比加群酯膠囊可經(jīng)由共軛反應(yīng)形成具有藥理學(xué)活性的乙酰葡糖醛酸苷共軛產(chǎn)物。
達(dá)比加群酯膠囊用于存在高出血風(fēng)險(xiǎn)患者,推薦劑量為每日口服220mg,即每次1粒110mg的膠囊,每日兩次。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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