達比加群酯膠囊為膠囊劑，內容物為黃色顆粒。達比加群酯膠囊用于預防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發(fā)生。那么，達比加群酯膠囊的心肌梗死是怎樣呢？

達比加群酯膠囊非濃度依賴性的較低的（34～35%）人血漿蛋白結合率。達比加群酯膠囊的分布容積為60-70L，后者超過了人體體液總量，提示達比加群具有中度的組織分布特征。達比加群酯膠囊在健康男性的試驗中評估了單劑靜脈給予放射性標記達比加群后其代謝和排泄情況。達比加群酯膠囊在靜脈服藥后，達比加群酯膠囊相關的放射性主要經由尿液排泄（85%）。達比加群酯膠囊在糞便排泄占給藥劑量的6%。達比加群酯膠囊總體放射性回收量在給藥后168小時達到給藥劑量的88～94%。達比加群酯膠囊可經由共軛反應形成具有藥理學活性的乙酰葡糖醛酸苷共軛產物。

達比加群酯膠囊口服給藥后，達比加群酯膠囊迅速且完全轉化為達比加群，后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達比加群酯通過酯酶催化水解形成有效成分達比加群是主要代謝反應。達比加群酯膠囊口服給藥后達比加群的絕對生物利用度約為6.5%。達比加群酯膠囊對健康志愿者口服后，達比加群酯膠囊在血漿中的藥代動力學特點表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高，給藥后0.5至2.0小時達到峰濃度（Cmax）。達比加群酯膠囊在進食不會影響的生物利用度，但會使血藥濃度達峰時間延后2小時。

達比加群酯膠囊的心肌梗死：在III期研究RE-LY中，達比加群酯110mg每日兩次、達比加群酯150mg每日兩次和華法林，心肌梗死（MI）的總體年化事件率分別為0.82%、0.81%和0.64%。在以下亞組中：既往曾有心肌梗死的患者、年齡≥65歲且伴有糖尿病或冠脈疾病的患者、左心室射血分數(shù)<40%的患者和中度腎功能受損的患者，MI的風險較高（與治療藥物無關）；各組間無差異。此外，聯(lián)合服用ASA+氯吡格雷或僅氯吡格雷的患者，也觀察到了較高的心肌梗死風險。

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（實習編緝：陳志東）