藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高，對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高：判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用??；更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

利培酮口服液(維思通)為無(wú)色的澄明液體。其主要成份為利培酮。

利培酮口服液(維思通)的適應(yīng)癥有1．用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué)、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))等。

那么，利培酮口服液(維思通)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內(nèi)，利培酮經(jīng)P450IID6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病的有效成份，利培酮在體內(nèi)的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫羥作用。本品在體內(nèi)可迅速分布，分布容積為1-2L/kg，在血漿中，利培酮與白蛋白及α1酸糖蛋白相結(jié)合，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%，9-羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。利培酮的消除半衰期為3小時(shí)左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物的消除半衰期均為24小時(shí)。

大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過(guò)4～5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)。在治療劑量范圍內(nèi)，利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿排泄的部分中，35～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。一項(xiàng)單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢；利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常。利培酮，9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。

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（實(shí)習(xí)編輯：徐茶珍）