不知道大家對吉三代這個藥物了解多少,吉三代這個藥物對丙肝的療效不錯,深受廣大丙肝患者們的喜愛;那么,吉三代能治療更多的病癥嗎?吉利德生產(chǎn)的吉三代功效有哪些?
吉利德生產(chǎn)的吉三代用于治療成人慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染(參見【用法用量】、【注意事項】和【藥理毒理】)。
吉三代的藥理毒理是本品為索磷布韋與維帕他韋組成的復(fù)方制劑。索磷布韋是丙肝非結(jié)構(gòu)蛋白5B依賴性RNA聚合酶抑制劑,是一種核苷酸藥物前體,代謝產(chǎn)物GS-461203(尿苷類似物三磷酸鹽)可被NS5B聚合酶嵌入HCVRNA而終止復(fù)制。GS-461203既不是人類DNA和RNA聚合酶抑制劑,也不是線粒體RNA聚合酶的抑制劑。毒理研究:索磷布韋遺傳毒性:索磷布韋Ames試驗、人外周血淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:索磷布韋在劑量為20、100、500mg/kg/日時,對大鼠胚胎-胎仔發(fā)育或生育力未見影響,500mg/kg/日劑量下主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(GS-331007)的暴露量約為人臨床劑量下暴露量的8倍。索磷布韋對大鼠(500mg/kg/日)和兔(300mg/kg/日)未見致畸作用。GS-331007在妊娠大鼠和妊娠兔體內(nèi)的暴露量隨給藥時間的增加而增加,分別相當(dāng)于人臨床劑量暴露的5~10倍和12~28倍。GS-331007可通過乳汁分泌,對胎仔未見影響。
致癌性:在小鼠和大鼠2年致癌性試驗中,雌、雄小鼠給予索磷布韋劑量分別達(dá)600mg/kg/日、200mg/kg/日,雌、雄大鼠的給藥劑量750mg/kg/日,未見致癌性。GS-331007在小鼠體內(nèi)的暴露量分別相當(dāng)于人臨床劑量暴露的3倍(雄)和15倍(雌),在大鼠體內(nèi)的暴露量分別相當(dāng)于人給藥劑量暴露量的7倍(雄)和9倍(雌)。詳情請見說明書。
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(實習(xí)編輯:蔡富倩)
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