藥物的相互作用有好也有不好,因?yàn)樗幬锵嗷プ饔每蓪?dǎo)致一種或兩種藥物的效應(yīng)增強(qiáng)或減弱。所以藥物的相互作用要合理。那么,馬來(lái)酸恩替卡韋片會(huì)和哪些藥物發(fā)生相互作用呢?
馬來(lái)酸恩替卡韋片的主要成份是馬來(lái)酸恩替卡韋。本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。馬來(lái)酸恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍,血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
另外,一種藥物由于用藥前或用藥同時(shí)應(yīng)用另一種藥物而產(chǎn)生效應(yīng)的改變(藥物-藥物相互作用),藥物相互作用可導(dǎo)致一種或兩種藥物的效應(yīng)增強(qiáng)或減弱。藥物相互作用可能,正如某些病癥合并治療時(shí)獲得期望的效果(如高血壓,哮喘,某些傳染病或惡性腫瘤),但也可能出現(xiàn)非期望的作用,如引起不良反應(yīng)或治療失敗。
那么,馬來(lái)酸恩替卡韋片會(huì)和哪些藥物發(fā)生相互作用呢?
體內(nèi)和體外試驗(yàn)評(píng)價(jià)了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約10000倍時(shí),恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約340倍時(shí),恩替卡韋不誘導(dǎo)人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū)。
馬來(lái)酸恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
重視藥物相互作用,對(duì)提高醫(yī)療質(zhì)量、安全有效的聯(lián)合用藥極為重要。深入了解藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程,以及各種藥物在體內(nèi)的相互作用,可以趨利避害,減少藥品不良反應(yīng),保證用藥安全。
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