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小兒哮喘吸入糖皮質(zhì)激素(GCS)種類

摘要:然后每間隔3個(gè)月,對(duì)哮喘患者重新進(jìn)行評(píng)估分級(jí),根據(jù)新的分級(jí)情況重新吸入性糖皮質(zhì)激素用量,病情加重者加量,好轉(zhuǎn)者減量,直到最小維持量;因而這一方案又稱階梯式治療。
  1994年在美國國立衛(wèi)生院心肺血液研究所與世界衛(wèi)生組織的共同努力下,共有17個(gè)國家的30多位專家組成小組,制定了關(guān)于哮喘管理和預(yù)防的全球策略。即。全球哮喘防治的創(chuàng)議〃(GlobalInitiativeforAsthma,GINA),用來規(guī)范緩解期哮喘的治療:
 
 ?、偈紫刃枰獙?duì)哮喘患者的哮喘發(fā)作次數(shù)、夜間癥狀及肺功能狀態(tài)進(jìn)行分級(jí)(表1)。
 
  ②隨后根據(jù)哮喘分級(jí)確定吸入性糖皮質(zhì)激素用量(表2)。
 
  ③然后每間隔3個(gè)月,對(duì)哮喘患者重新進(jìn)行評(píng)估分級(jí),根據(jù)新的分級(jí)情況重新吸入性糖皮質(zhì)激素用量,病情加重者加量,好轉(zhuǎn)者減量,直到最小維持量;因而這一方案又稱階梯式治療。
 
 ?、艹胄蕴瞧べ|(zhì)激素外,還可用白三烯受體拮抗藥、細(xì)胞膜穩(wěn)定藥減輕氣道炎癥,減少糖皮質(zhì)激素用量。
 
 ?、萦瞄L效或緩釋支氣管解痙藥緩解咳喘癥狀。
 
  小兒哮喘吸入糖皮質(zhì)激素(GCS)種類
 
  吸入性GCS治療哮喘的高效性和局部選擇性的主要化學(xué)基礎(chǔ)是在于GCS甾體核的16α和17α或17β位置上有一個(gè)親脂基團(tuán)的置換。
 
 ?、僦匾匦裕寒?dāng)GCS甾體核的D環(huán)上用親脂基團(tuán)替代可得到3種重要特性:
 
  A.與GCS-R有非常高度的親和性,這是在呼吸道黏膜發(fā)揮作用所必需的。
 
  B.吸入GCS后能增加局部攝取(濃度)和延長在組織中儲(chǔ)存時(shí)間。
 
  C.全身吸收后,易被肝臟轉(zhuǎn)化而快速滅活。但一定程度的水溶性也十分重要,GCS必須首先溶解在氣道黏液中,然后才能作用于氣道組織,因而一個(gè)理想的吸入性GCS除了較強(qiáng)的脂溶性外,還需要一定的水溶性。
 
 ?、贕CS的局部/全身作用的比例取決于:
 
  A.藥物在氣道中的局部活性。
 
  B.下呼吸道與口咽部藥物沉積之比。
 
  C.藥物經(jīng)肺或胃腸道吸收和首過代謝的周身活性。
 
  ③吸入性GCS:目前臨床上常用的吸入性GCS有以下三大類:
 
  A.倍氯米松(丙酸倍氯米松,可酮,必酮蝶,貝可樂,BDP):水溶性小,肝臟滅活速度慢(比BUD慢2~4倍),因而全身不良反應(yīng)相對(duì)較大,吸入藥物后要注意反復(fù)漱口,以減少藥物從胃腸道進(jìn)入機(jī)體。
 
  B.布地奈德(丁地去炎松,普米克都保,英福美,BUD):比倍氯米松有較高的受體親和性和水溶性。肝臟滅活速度較倍氯米松快,肝臟通過兩種代謝途徑進(jìn)行代謝,首過代謝為90%,半衰期2.8h。
 
  C.氟替卡松(FluticasonePropionate,F(xiàn)P):水溶性低,但受體親和力高,只通過一種代謝途徑,首過代謝為100%,半衰期8~14h。長半衰期增加了反復(fù)用藥的危險(xiǎn)性,可導(dǎo)致組織內(nèi)藥物高濃度;長半衰期可能與其高親脂性有關(guān),可增加組織結(jié)合和分布容積。
 
  應(yīng)用吸入糖皮質(zhì)激素應(yīng)注意根據(jù)年齡選擇合適的吸入裝置,以增加吸入效率(表3)。
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