非那雄胺仍是治療前列腺增生的首選藥

2014-08-13 來(lái)源：健客網(wǎng)社區(qū) 標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：非那雄胺（商品名：保列治）是治療前列腺增生的首選藥。然而，由于它被發(fā)現(xiàn)可能引發(fā)性功能障礙，而且即使停藥，這種障礙仍將持續(xù)，考慮到非那雄胺本身的重要地位，患者不禁要問(wèn)，那非那雄胺還能用嗎？

　　2012年4月11日，美國(guó)食品藥品管理局（FDA）宣布，已修改商品名為保法止和保列治的非那雄胺的標(biāo)簽。這些修改詳細(xì)描述了使用這些藥品可能產(chǎn)生的副作用，如性欲異常和精子質(zhì)量下降等，其中有一些可能在停藥后仍會(huì)繼續(xù)發(fā)生。

　　說(shuō)到疾病用藥的對(duì)應(yīng)性，慢性病患者大多知道一些。比如，阿司匹林之于心血管病、二甲雙胍之于糖尿病，而說(shuō)到前列腺增生，就不得不提非那雄胺（商品名：保列治或保法止）了。非那雄胺是治療前列腺增生的主要藥物，其使用度和重要性，與阿司匹林、二甲雙胍在各自領(lǐng)域中幾乎可以相提并論。

　　前列腺與前列腺病

　　鑒于非那雄胺與前列腺的密切關(guān)系，以及它在治療前列腺病上舉足輕重的作用，有必要先了解一下前列腺及其相應(yīng)疾病的基本知識(shí)。

　　前列腺是男性最大的附屬性腺，能分泌多種活性物質(zhì)，其分泌的前列腺液（含抗癌物質(zhì)等）是人體精液的重要成分，對(duì)精子正常的功能具有重要作用，同時(shí)具有運(yùn)輸功能；前列腺實(shí)質(zhì)內(nèi)有尿道和兩條射精管穿過(guò)，尿液、精液由前列腺控制經(jīng)此排出體外。

　　前列腺增生腫大，會(huì)壓迫尿道引起狹窄，出現(xiàn)小便困難、殘余尿（小便解不出的膀胱尿）量逐漸增多，反復(fù)發(fā)生尿潴留，并發(fā)尿路感染、尿路結(jié)石、膀胱憩室、膀胱尿經(jīng)輸尿管反流導(dǎo)致腎積水（多為雙側(cè)性），破環(huán)腎功能，導(dǎo)致慢性腎功能衰竭和尿毒癥進(jìn)行性加重，威脅生命安全。下列男性尤其容易患前列腺疾病：（1）性生活不規(guī)律、通宵熬夜或倒班工作等生活不規(guī)律者。（2）有嗜煙嗜酒等不良飲食習(xí)慣者。（3）久坐少活動(dòng)者。

　　前列腺炎、前列腺增生、前列腺結(jié)石和前列腺癌等都是男性常見的前列腺疾病，對(duì)男性健康影響主要表現(xiàn)為：（1）嚴(yán)重者可能會(huì)影響性功能，導(dǎo)致陽(yáng)痿早泄；（2）長(zhǎng)期反復(fù)發(fā)炎可能影響生育；（3）前列腺患病時(shí)易引起增生和癌變；（4）前列腺炎癥反復(fù)發(fā)作可導(dǎo)致內(nèi)分泌失調(diào)；（5）前列腺炎如不及時(shí)治療，極易伴發(fā)尿路感染，最終導(dǎo)致腎功能損害；（6）極易通過(guò)密切接觸傳染給配偶，引起配偶的泌尿生殖系統(tǒng)炎癥。

　　兒童時(shí)期，前列腺很小，到青春期發(fā)育逐漸成熟，前列腺也長(zhǎng)到正常大小，而到45歲以后，前列腺一般又會(huì)開始增大。前列腺內(nèi)含有豐富的5α-還原酶，可將睪酮（主要由男性睪丸或女性卵巢分泌的激素，腎上腺亦會(huì)少量分泌，具有維持肌肉強(qiáng)度和質(zhì)量、維持骨質(zhì)密度和強(qiáng)度、提神及提升體能等作用）轉(zhuǎn)化為更有生理活性的雙氫睪酮（它是人體內(nèi)主要的雄激素），刺激前列腺增生。

　　前列腺增生是危害中、老年男性身體健康和長(zhǎng)壽的常見病、多發(fā)病。據(jù)統(tǒng)計(jì)，40～50歲中年人發(fā)病率為43～50%，85歲老年人發(fā)病率高達(dá)95%，90歲發(fā)病率為100%，其實(shí)，前列腺增生及其并發(fā)癥都可治愈，造成嚴(yán)重后果的原因，一是忽視早期治療，二是治療不當(dāng)。

　　非那雄胺—前列腺增生首選藥

　　以非那雄胺為主要成分的常用藥有兩種，一是保列治，二是保法止，其實(shí)從名字就能大致猜出用途，它們核心相同，但用途有不同。

　　其中，保列治主要用于治療良性前列腺增生，而良性前列腺增生病情輕重取決于睪酮向雙氫睪酮的轉(zhuǎn)化程度。保列治（非那雄胺）本質(zhì)上是5α-還原酶的特異性抑制劑，服用后能在24小時(shí)內(nèi)非常有效地減少血液和前列腺內(nèi)的雙氫睪酮，從而抑制前列腺體的增生，使增生的前列腺組織萎縮。

　　臨床觀察表明，應(yīng)用保列治能縮小前列腺體積，增加尿流量，改善排尿受阻癥狀，是國(guó)內(nèi)外研究最廣泛、臨床使用最多的治療前列腺增生的藥物，它具有以下優(yōu)勢(shì)：

　?。?）吸收快。服藥后2小時(shí)就可達(dá)到血內(nèi)最高濃度，6～8小時(shí)就能完全吸收；

　?。?）安全。單次口服400毫克，或每天口服80毫克、連續(xù)3個(gè)月超量用藥試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)。服用常規(guī)治療量（每天5毫克）患者，都有良好耐受性。在體內(nèi)發(fā)揮作用后，57％經(jīng)消化道排出體外，39％代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排出，不損傷腎功能，高齡老人和腎功能不全患者也可服用，且不需要減少劑量；

　?。?）服用方便，用量少。空腹服藥對(duì)胃腸道無(wú)刺激，與食物同服不影響藥物療效，每天口服1片（5毫克）就可獲得很好的治療效果；

　?。?）絕大多數(shù)老年人患有高血壓、心臟病、腦血管病變和呼吸道疾病。保列治與這些疾病治療藥物互不干擾，無(wú)互相作用及不良反應(yīng)；

　　（5）療效顯著而穩(wěn)定。定期檢測(cè)證明，連續(xù)服藥3個(gè)月后，前列腺內(nèi)和血液內(nèi)雙氫睪酮濃度顯著下降，增生腫大的前列腺縮小20％，小便速度明顯加快，尿流變粗；

　?。?）無(wú)致癌作用。對(duì)近2萬(wàn)患者的對(duì)比試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，服用保列治不會(huì)增加前列腺癌發(fā)病率。

　　非那雄胺的另一種，叫保法止，它的用途則是治（雄激素）脫發(fā)，原理與保列治相似，可使患者頭皮及血清中的雙氫睪酮濃度下降，從而抑制頭皮毛囊變小，逆轉(zhuǎn)脫發(fā)過(guò)程。

　　非那雄胺用于不同疾病時(shí)，劑量用法也不同，治療前列腺增生的保列治，常規(guī)口服劑量為5毫克/次，1次/日，飯前、飯后均可服用，各種腎功能程度不全患者（肌酐清除率低至9毫升/分）也不需調(diào)整劑量；治療脫發(fā)的保法止，常規(guī)口服劑量為1毫克/次，1次/日。

　　保列治治療良性前列腺增生雖然好處多多，但依然有難盡人意之處，比如：（1）療效與病情輕重有關(guān)。如為早期前列腺增生，用保列治治療效果好，但如發(fā)現(xiàn)較晚，已經(jīng)發(fā)展到重度前列列腺增生，療效便會(huì)大打折扣。（2）必須終生服藥。此藥一旦啟用，必須堅(jiān)持終身服藥才有持久效果，停止服藥一旦超過(guò)2周，血液雙氫睪酮濃度則又恢復(fù)到治療前水平；一旦停止服藥3個(gè)月，前列腺又回復(fù)到治療前增生重量。（3）偶有過(guò)敏性皮疹、瘙癢、口唇腫脹和輕度抑郁反應(yīng)。

　　不過(guò)，其最主要、最受關(guān)注的不良反應(yīng)，讓美國(guó)藥監(jiān)局做出修改安全標(biāo)簽舉動(dòng)的不良反應(yīng)，讓人憂慮要不要繼續(xù)使用此藥的不良反應(yīng)，則來(lái)自性功能方面。

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