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氨茶堿與這些抗菌藥合用可致命!

2017-08-31 來源:藥評中心  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 聯(lián)盟
摘要:氟喹諾酮類通過CYP1A2代謝,其產(chǎn)物可抑制茶堿代謝過程的重要環(huán)節(jié)—去甲基化,使茶堿代謝減慢。但是,不同喹諾酮類藥物對茶堿清除率的影響不同。

  氨茶堿能松弛支氣管平滑肌,減輕支氣管粘膜的充血和水腫,是目前唯一具有支氣管擴(kuò)張和減輕氣道炎癥雙重效應(yīng)的平喘藥物,被廣泛用于支氣管哮喘和慢性阻塞性呼吸道疾病。由于該藥還具有強(qiáng)心利尿等作用,所以適于伴有肺心病的"慢阻肺"患者。

  在慢性阻塞性肺病、支氣管哮喘的治療中,氨茶堿常與抗菌藥物合用。由于氨茶堿治療指數(shù)窄,有效血藥濃度范圍為10~20μg/mL,若高于20μg/mL,易出現(xiàn)毒性反應(yīng),嚴(yán)重者可致呼吸與心跳停止至死亡。

  1、頭孢菌素類:頭孢呋辛、頭孢噻肟

  氨茶堿與頭孢菌素是治療慢性肺心病的常用藥,臨床上常見同時合用。郝建、李勝岐等通過測定慢性肺心病急性發(fā)作期患者血藥濃度發(fā)現(xiàn),頭孢呋肟、頭孢噻肟可使茶堿血藥濃度明顯升高,增強(qiáng)其毒副作用,而頭孢噻肟、頭孢呋肟血藥濃度卻明顯降低,因此不宜同時應(yīng)用。

  2、喹諾酮類:依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星

  氟喹諾酮類通過CYP1A2代謝,其產(chǎn)物可抑制茶堿代謝過程的重要環(huán)節(jié)—去甲基化,使茶堿代謝減慢。但是,不同喹諾酮類藥物對茶堿清除率的影響不同。

  依諾沙星可使茶堿的清除率下降76.8%,血藥濃度升高近2倍,環(huán)丙沙星可使茶堿的清除率下降41.3%,引起中毒,出現(xiàn)惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,所以在治療時盡可能避免聯(lián)用。

  氧氟沙星、左氧氟沙星也可降低茶堿的清除率,聯(lián)用茶堿時應(yīng)監(jiān)測茶堿類血藥濃度和調(diào)整茶堿的劑量。

  莫西沙星對茶堿代謝影響較小。因為莫西沙星不抑制肝藥酶細(xì)胞色素P450,而茶堿類藥的代謝與P450有關(guān)。因此,莫西沙星與茶堿類藥物同服時,無需調(diào)整劑量。

  3.大環(huán)內(nèi)酯類:紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素

  大環(huán)內(nèi)酯類抗生素為14~16元環(huán)的內(nèi)酯化合物,其代謝產(chǎn)物可與肝藥酶CYP3A4形成穩(wěn)定的化合物,使酶失去活性。一般14元環(huán)的紅霉素、克拉霉素與CYP3A4形成復(fù)合物的作用最強(qiáng),發(fā)生的不良反應(yīng)也最嚴(yán)重;羅紅霉素和16元環(huán)的交沙霉素、螺旋霉素次之;15元環(huán)的阿奇霉素最弱。

  國外報道認(rèn)為,在每日給紅霉素1.5g以上與茶堿同服時發(fā)生干擾,血內(nèi)茶堿清除率下降約25%,半衰期延長15%~26%。用藥2~3d后可出現(xiàn)心悸、興奮、心率快、血壓下降。血藥濃度25mg·L-1時可全身抽搐,以至于心律紊亂。

  阿奇霉素對茶堿緩釋片及長效茶堿類藥物舒弗美的血清茶堿穩(wěn)態(tài)峰濃度、穩(wěn)態(tài)谷濃度、藥時曲線下面積及濃度波動系數(shù)等均無明顯影響,兩藥聯(lián)用安全,無需調(diào)整茶堿用量。

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