喹諾酮類藥物屬于化學(xué)合成的抗菌藥物，具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、口服吸收好、使用方便、價(jià)格低廉等優(yōu)點(diǎn)，被臨床廣泛用于治療各種感染性疾病。但是，隨著喹諾酮類藥物的廣泛使用，其不良反應(yīng)報(bào)道也日益增多。近年來，因該類藥物引起的周圍神經(jīng)病變、肌腱斷裂、重癥肌無力惡化、中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響、光毒性、過敏反應(yīng)、QT間期延長等嚴(yán)重不良反應(yīng)，國家食品藥品監(jiān)督管理局、美國FDA、加拿大衛(wèi)生部近幾年多次發(fā)布藥物警戒，警惕其嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生，提醒臨床和患者注意用藥安全。

　　喹諾酮類藥物發(fā)展到現(xiàn)在，共有4代產(chǎn)物，第一代藥物因生物利用度低，抗菌譜窄，療效不佳等原因較少用于臨床。目前國內(nèi)常用的喹諾酮類藥物包括：諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星。

　　實(shí)驗(yàn)室及臨床研究均發(fā)現(xiàn)，氟喹諾酮類藥物的不良反應(yīng)，與其側(cè)鏈不同位置（C5、C7、C8位）的取代基密切相關(guān)。其不良反應(yīng)的發(fā)生與側(cè)鏈間的關(guān)系主要有以下幾方面特點(diǎn)（見下圖）：

　　1.光敏反應(yīng)

　　有國外研究者通過對(duì)已報(bào)道的喹諾酮類藥物光敏反應(yīng)分析發(fā)現(xiàn)，患者直接或間接暴露于陽光（例如：陽光通過玻璃照射或樹蔭等）后發(fā)生的不良反應(yīng)表現(xiàn)為陽光暴露區(qū)域的皮疹、瘙癢、蕁麻疹、水皰等，并且50歲以上或皮膚敏感者暴露后更易發(fā)生。

　　注意事項(xiàng)：由于口服氟喹諾酮類藥物使用普遍，因此在使用過程中，避免發(fā)生光敏反應(yīng)至關(guān)重要。用藥期間及停藥后24小時(shí)內(nèi)，應(yīng)避免暴露在陽光或者人工紫外光下，如果不可避免接觸到陽光或紫外線，那么就需要做好防護(hù)工作，如定時(shí)涂抹防曬霜，穿長袖立領(lǐng)衣服、戴遮陽帽等。對(duì)于藥師，我們?cè)诮o患者調(diào)配這類藥物時(shí)，一定要做好用藥教育，詳細(xì)告知患者用藥期間的注意事項(xiàng)。

　　2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)

　　使用氟喹諾酮類藥物治療過程中，中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)也比較常見，尤其老年人群更為明顯，其中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性的作用機(jī)理尚不明確，可能與抑制γ-氨基丁酸受體有關(guān)。神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)總發(fā)生率為11.8%，癥狀可見神志改變，抽搐、癲癇樣發(fā)作、短暫性視力損傷、頭痛頭昏和睡眠紊亂等。

　　注意事項(xiàng)：如在用藥過程中出現(xiàn)以上描述的不良反應(yīng)，首先及時(shí)停藥，必要時(shí)調(diào)整抗菌藥物。其次觀察癥狀變化，如不能緩解或癥狀加重，可對(duì)癥治療。

　　3.消化系統(tǒng)不良反應(yīng)

　　使用氟喹諾酮類藥物治療中最常見的不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)，多在口服時(shí)發(fā)生，靜脈給藥也時(shí)有發(fā)生，主要表現(xiàn)為厭食、惡心(占1.5%～2%)、腹脹、腹瀉、嘔吐(占3%～5%)，但這些不良反應(yīng)的發(fā)生率存在差異，其平均發(fā)生率5%，最高達(dá)10%～13.4%。這種反應(yīng)往往與劑量有關(guān)，當(dāng)左氧氟沙星口服劑量小于600mg/d，胃腸道反應(yīng)發(fā)生率較低，當(dāng)劑量大于800mg/d，則發(fā)生率較高。最嚴(yán)重的病例是消化道出血。