分子靶向藥物,包括小分子激酶抑制劑、抗體藥物。臨床醫(yī)生需要了解這些靶向藥物的適應(yīng)癥、毒副作用,來指導(dǎo)臨床的工作,本文分病種對(duì)激酶抑制劑做了簡單總結(jié)。
首先說下靶向藥物的一般不良反應(yīng),普遍有3種:
1.全身反應(yīng):乏力虛弱、發(fā)熱寒戰(zhàn)、關(guān)節(jié)肌肉痛。
2.胃腸道反應(yīng):腹瀉很常見,主要為輕中度,嚴(yán)重者可出現(xiàn)脫水惡心。嘔吐常見,常為輕中度,患者常伴食欲不振、口腔潰瘍。
TIPS:服用華法林者檢查凝血原時(shí)間或INR,防止發(fā)生出血、胃腸道出血。
3.皮膚反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢多見,還表現(xiàn)為紅斑、干燥、瘙癢,中度可見膿皰性皮疹、多形性紅斑,偶可發(fā)外周水腫、手足綜合征、皮膚毛發(fā)脫色、蕁麻疹。
TIPS:靶向治療患者用清水洗臉,不用堿性日用品和肥皂清潔皮膚,避免刺激和皮疹。
除了這三種一般不良反應(yīng)外,針對(duì)各種激酶抑制劑,醫(yī)生們也需要關(guān)注下面的不良反應(yīng)。
非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)
NSCLC靶向治療通常為局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。
你知道局部晚期非小細(xì)胞肺癌的定義嗎?在腫瘤時(shí)間回復(fù)「0225」可獲取。
1.吉非替尼
作用靶點(diǎn):EGFR
治療:EGFR突變陽性或既往化療的NSCLC
不良反應(yīng):結(jié)膜炎、間質(zhì)性肺病
2.厄洛替尼
作用靶點(diǎn):EGFR、PDGFR、c-Kit
治療:既往化療失敗的NSCLC、晚期胰腺癌(中國未獲批)
不良反應(yīng):間質(zhì)性肺病、轉(zhuǎn)氨酶升高、出血、睫毛生長異常
3.??颂婺?/strong>
作用靶點(diǎn):EGFR
治療:既往化療失敗的NSCLC
不良反應(yīng):較輕
4.阿法替尼
作用靶點(diǎn):EGFR、HER2、HER4
治療:NSCLC,HER2陽性晚期乳腺癌
不良反應(yīng):腎損傷、QT間期延長
5.克唑替尼
作用靶點(diǎn):ALK、cMET、RON
治療:ALK陽性NSCLC
不良反應(yīng):視覺異常、肝毒性、外周神經(jīng)病變、肺炎、QT間期延長
6.色瑞替尼
作用靶點(diǎn):ALK、IGF1R
治療:對(duì)克唑替尼耐藥的NSCLC
不良反應(yīng):疲勞、肝毒性
乳腺癌
拉帕替尼
作用靶點(diǎn):HER-1、HER-2
治療:HER2陽性乳腺癌
不良反應(yīng):肝毒性、LVEF下降
2.帕博西尼
作用靶點(diǎn):CDK-4、CDK-6
治療:HER2陰性ER陽性的絕經(jīng)后乳腺癌
不良反應(yīng):骨髓抑制、血栓
胃腸腫瘤
1.瑞格非尼
作用靶點(diǎn):VEGFR2、TIE
治療:轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌,GIST
不良反應(yīng):出血、高血壓
2.阿帕替尼
作用靶點(diǎn):VEGFR2
治療:晚期胃癌
不良反應(yīng):出血,血小板降低
腎癌
1.索拉非尼
作用靶點(diǎn):VEGFR、DGFR
治療:不能手術(shù)的腎癌、肝癌
不良反應(yīng):手足綜合征、低磷血癥
2.舒尼替尼
作用靶點(diǎn):VEGFR、DGFR
治療:轉(zhuǎn)移性腎癌、伊馬替尼治療失敗的GIST
不良反應(yīng):全身乏力發(fā)熱
3.帕唑替尼
作用靶點(diǎn):VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT
治療:晚期腎癌、軟組織肉瘤
不良反應(yīng):肝毒性、頭發(fā)脫色
4.阿西替尼
作用靶點(diǎn):VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT
治療:晚期腎癌
不良反應(yīng):高血壓、血液高凝、胃腸穿孔
黑色素瘤
1.威羅非尼
作用靶點(diǎn):RAFV600E
治療:惡性黑色素瘤
不良反應(yīng):第二原發(fā)皮膚鱗癌、光敏反應(yīng)、QT延長
2.達(dá)拉非尼
作用靶點(diǎn):RAFV600E
治療:惡性黑色素瘤
不良反應(yīng):第二原發(fā)皮膚癌、出血栓塞、心肌病
3.曲美替尼
作用靶點(diǎn):MEK-1、MEK-2
治療:惡性黑色素瘤
不良反應(yīng):心肌病、視網(wǎng)膜色素上皮脫落、肺病
甲狀腺癌
1.凡德他尼
作用靶點(diǎn):EGFR、VEGFR
治療:甲狀腺髓樣癌
不良反應(yīng):QT間期延長、缺血性腦血管事件
2.卡博替尼
作用靶點(diǎn):VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3
治療:轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌
不良反應(yīng):動(dòng)脈血栓事件、傷口裂開、高血壓
3.樂伐替尼
作用靶點(diǎn):VEGFR
治療:晚期、放射碘治療抵抗、分化型甲狀腺癌
不良反應(yīng):高血壓、腦病
血液腫瘤
1.伊馬替尼
作用靶點(diǎn):Bcr-Abl
治療:h(+)CLL,GIST
不良反應(yīng):較輕
2.達(dá)沙替尼
作用靶點(diǎn):Bcr-Abl、scr
治療:h(+)CLL/ALL,GIST
不良反應(yīng):體液潴留(胸腔積液)
3.尼洛替尼
作用靶點(diǎn):Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit
治療:h(+)CLL
不良反應(yīng):QT間期延長,尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,一過性血間接膽紅素升高。
4.帕納替尼
作用靶點(diǎn):Bcr-Abl
治療:CML,Ph(+)ALL
不良反應(yīng):肝毒性,心肌梗死和中風(fēng)、心衰,嚴(yán)重血管狹窄
5.博舒替尼
作用靶點(diǎn):Bcr-Abl
治療:h(+)CLL
不良反應(yīng):血小板減少,腎衰,心衰
6.拉鐵尼伯
作用靶點(diǎn):TK
治療:套細(xì)胞淋巴瘤,17p缺失的CLL
不良反應(yīng):出血感染,腎毒性
7.Idelalisib
作用靶點(diǎn):I3Kdelta
治療:復(fù)發(fā)性CLL,濾泡狀B細(xì)胞淋巴瘤
不良反應(yīng):肝毒性,腸炎胃腸穿孔、肺炎
8.魯索利替尼
作用靶點(diǎn):JAK1、JAK2
治療:骨髓纖維化
不良反應(yīng):血象降低
調(diào)理腸胃健康,平衡人體營養(yǎng)。
健客價(jià): ¥96養(yǎng)肝;滋腎;潤肺。肝腎虧虛;頭暈?zāi)垦?;目視不清;腰膝酸軟;陽痿遺精;虛勞咳嗽;消渴引飲。
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健客價(jià): ¥598清熱解毒,和營消腫。用于癰疽疔毒,瘰疬,流注,癌腫等。
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健客價(jià): ¥90清熱解毒,消腫散結(jié)。用于熱毒壅結(jié)所致的癰疽疔毒、瘰疬、流注、癌腫。
健客價(jià): ¥106清熱解毒,和營消腫。用于癰疽疔毒,瘰疬,流注,癌腫等。
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