從中科院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院獲悉,中科院強(qiáng)磁場(chǎng)科學(xué)中心雙聘研究員陳乾旺、中科大生命科學(xué)學(xué)院郭振副教授、安徽醫(yī)科大學(xué)王海寶副主任醫(yī)師三課題組合作,利用腫瘤細(xì)胞內(nèi)環(huán)境的調(diào)控,發(fā)展具有pH響應(yīng)性的多功能藥物載體,它能夠?qū)⑹杷幬锴噍锼剌斔偷侥[瘤細(xì)胞內(nèi),同時(shí)釋放出可作為青蒿素抗癌的誘導(dǎo)劑的Fe2+,從而大大提高抗癌藥效。相關(guān)研究已在線發(fā)表在國(guó)際生物材料期刊《生物材料》(Biomaterials)上。
據(jù)悉,目前臨床上廣泛使用的抗癌藥物仍為人工合成的,這些藥物在治療癌癥的同時(shí)有很大副作用。發(fā)展能夠在臨床廣泛使用的天然抗癌藥物變得非常迫切。
青蒿素最初是從草藥青蒿中分離出來(lái)的安全有效的抗瘧藥物,之后被發(fā)現(xiàn)具有抗癌作用。它抗癌作用的分子機(jī)理主要是通過(guò)Fe2+裂解青蒿素的過(guò)氧橋結(jié)構(gòu)產(chǎn)生大量的自由基。但是腫瘤細(xì)胞中的Fe2+含量與紅細(xì)胞中相比仍然比較低。因此要提高青蒿素的抗癌效率就必須額外引入Fe2+。此外,由于青蒿素不溶于水,在油中溶解度也不大,導(dǎo)致其生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用受到限制。為使青蒿素充分發(fā)揮抗腫瘤作用,并作為一種天然抗癌藥物在臨床上得到廣泛應(yīng)用,就必需將青蒿素和Fe2+同時(shí)輸送到腫瘤病灶,并在細(xì)胞內(nèi)環(huán)境下釋放,產(chǎn)生大量自由基。
針對(duì)上述問(wèn)題,研究人員制備出一種納米粒實(shí)現(xiàn)了高的藥物裝載量,利用其表面效應(yīng)和腫瘤細(xì)胞內(nèi)溶酶體等酸性微環(huán)境,載體粒子就會(huì)在腫瘤細(xì)胞內(nèi)同時(shí)釋放出青蒿素和Fe2+,F(xiàn)e2+裂解青蒿素中的過(guò)氧橋產(chǎn)生自由基,破壞腫瘤細(xì)胞的蛋白質(zhì)、DNA、細(xì)胞膜,最終殺死腫瘤細(xì)胞。
科研人員通過(guò)相關(guān)實(shí)驗(yàn)測(cè)試發(fā)現(xiàn),納米粒子裝載的青蒿素對(duì)腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制率比單獨(dú)青蒿素的抑制率高,而且與目前臨床上使用的合成廣譜抗癌藥物鹽酸阿霉素在同等測(cè)試條件下對(duì)腫瘤的生長(zhǎng)的抑制率相當(dāng)。該研究為實(shí)現(xiàn)天然藥物青蒿素在臨床抗腫瘤治療應(yīng)用上開辟一條新途徑。
(實(shí)習(xí)編輯:郭盈君)
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