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科學(xué)家發(fā)現(xiàn)治療2型糖尿病的新藥

2017-04-05 來(lái)源:貝塔系  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:這些化合物能夠通過(guò)降低糖尿病模型動(dòng)物血液中的血糖水平顯著改善它們的健康,能提高動(dòng)物們的胰島素敏感性,改善血糖平衡。

  3月23日Cell上刊登的一篇文章報(bào)道了科學(xué)家發(fā)現(xiàn)了一系列化合物可以治療2型糖尿病。

  2型糖尿病原名叫成人發(fā)病型糖尿病,多在35~40歲之后發(fā)病,占糖尿病患者90%以上。中國(guó)人口世界第一,糖尿病患者人數(shù)也居全球首位。數(shù)據(jù)顯示,2015年中國(guó)糖尿病患者人數(shù)為1.09億人。

  目前口服的降糖藥,比如減少肝臟輸出葡萄糖的能力的雙胍類(lèi),刺激胰島釋放更多胰島素的磺脲類(lèi)等等。有些降糖藥有副作用,而且并不是對(duì)所有病人都適用。當(dāng)使用口服降糖藥仍然不能很好地控制住血糖時(shí),醫(yī)生會(huì)建議注射胰島素。

  新化合物通過(guò)乙?;疨GC-1α起作用

  來(lái)自美國(guó)Scripps研究所、Dana-Farber癌癥研究所、哈佛醫(yī)學(xué)院和耶魯大學(xué)醫(yī)學(xué)院的科學(xué)家小組,確定了一組新的化合物能降低肝臟的葡萄糖生產(chǎn)。這些化合物能夠通過(guò)降低糖尿病模型動(dòng)物血液中的血糖水平顯著改善它們的健康,能提高動(dòng)物們的胰島素敏感性,改善血糖平衡。

  他們發(fā)現(xiàn)的化合物,稱(chēng)為sr-18292,修飾的蛋白質(zhì)被稱(chēng)為PGC-1α。這種蛋白質(zhì)在能量平衡中起著舉足輕重的作用,有助于調(diào)控參與能量代謝的基因。當(dāng)細(xì)胞在空腹或饑餓時(shí)過(guò)度表達(dá)PGC-1α,肝臟葡萄糖產(chǎn)量就飆升。但當(dāng)科學(xué)家們稱(chēng)為乙?;倪^(guò)程修改PGC-1α的功能,葡萄糖產(chǎn)量就下降。

  研究者介紹研究成果

  Scripps研究所的PatGriffin教授說(shuō):“這種蛋白通常被不被認(rèn)為是藥物。但是團(tuán)隊(duì)通過(guò)乙?;^(guò)程來(lái)解決這個(gè)問(wèn)題,這意味著我們可以間接影響蛋白質(zhì)的行為。sr-18292增加PGC-1α的乙酰化,從而關(guān)閉了肝細(xì)胞葡萄糖的生產(chǎn)。”

  Griffin教授介紹:“在篩選過(guò)程中發(fā)現(xiàn)了幾個(gè)潛在的候選藥物,研究團(tuán)隊(duì)從這些初始命中候選物種設(shè)計(jì)了衍生物。我們選擇這種化合物是基于其誘導(dǎo)乙酰化的能力,和事實(shí)上它具有良好的藥物性能,所以我們可以將它用在2型糖尿病動(dòng)物模型上。”

  Griffin教授解釋說(shuō):“目前還不知道SR-18292直接靶向的是哪一種蛋白或酶。這類(lèi)新的化合物可以作為化學(xué)工具研究葡萄糖的代謝調(diào)節(jié)。并有可能會(huì)發(fā)展成一種單獨(dú)治療糖尿病的藥物,或者與目前的抗糖尿病藥物結(jié)合使用。”

  該研究的第一作者,哈佛醫(yī)學(xué)院的KfirSharabi總結(jié)說(shuō):“小分子篩選識(shí)別了選擇性的PGC-1α糖原異生抑制劑,能夠改善2型糖尿病。”

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