胰島素是機(jī)體內(nèi)唯一降低血糖的激素，也是唯一同時(shí)促進(jìn)糖原、脂肪、蛋白質(zhì)合成的激素。作用機(jī)理屬于受體酪氨酸激酶機(jī)制。

　　(一)調(diào)節(jié)糖代謝

　　胰島素能促進(jìn)全身組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用，并抑制糖原的分解和糖原異生，因此，胰島素有降低血糖的作用。胰島素分泌過多時(shí)，血糖下降迅速，腦組織受影響最大，可出現(xiàn)驚厥、昏迷，甚至引起胰島素休克。相反，胰島素分泌不足或胰島素受體缺乏常導(dǎo)致血糖升高;若超過腎糖閾，則糖從尿中排出，引起糖尿；同時(shí)由于血液成份中改變(含有過量的葡萄糖),亦導(dǎo)致高血壓、冠心病和視網(wǎng)膜血管病等病變。胰島素降血糖是多方面作用的結(jié)果：

　　(1)促進(jìn)肌肉、脂肪組織等處的靶細(xì)胞細(xì)胞膜載體將血液中的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)入細(xì)胞。

　　(2)通過共價(jià)修飾增強(qiáng)磷酸二酯酶活性、降低cAMP水平、升高cGMP濃度，從而使糖原合成酶活性增加、磷酸化酶活性降低，加速糖原合成、抑制糖原分解。

　　(3)通過激活丙酮酸脫氫酶磷酸酶而使丙酮酸脫氫酶激活，加速丙酮酸氧化為乙酰輔酶A，加快糖的有氧氧化。

　　(4)通過抑制PEP羧激酶的合成以及減少糖異生的原料，抑制糖異生。

　　(5)抑制脂肪組織內(nèi)的激素敏感性脂肪酶，減緩脂肪動(dòng)員，使組織利用葡萄糖增加。

　　(二)調(diào)節(jié)脂肪代謝

　　胰島素能促進(jìn)脂肪的合成與貯存，使血中游離脂肪酸減少，同時(shí)抑制脂肪的分解氧化。胰島素缺乏可造成脂肪代謝紊亂，脂肪貯存減少，分解加強(qiáng)，血脂升高，久之可引起動(dòng)脈硬化，進(jìn)而導(dǎo)致心腦血管的嚴(yán)重疾患；與此同時(shí)，由于脂肪分解加強(qiáng)，生成大量酮體，出現(xiàn)酮癥酸中毒。

　　(三)調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)代謝

　　胰島素一方面促進(jìn)細(xì)胞對(duì)氨基酸的攝取和蛋白質(zhì)的合成，一方面抑制蛋白質(zhì)的分解，因而有利于生長。腺垂體生長激素的促蛋白質(zhì)合成作用，必須有胰島素的存在才能表現(xiàn)出來。因此，對(duì)于生長來說，胰島素也是不可缺少的激素之一。

　　(四)其它功能

　　胰島素可促進(jìn)鉀離子和鎂離子穿過細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)；可促進(jìn)脫氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)及三磷酸腺苷(ATP)的合成。

　　人體內(nèi)對(duì)抗胰島素的激素主要有胰升糖素、腎上腺素及去甲腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素、生長激素等。它們都能使血糖升高。

　　(1)胰升糖素(胰高血糖素)。

       島α細(xì)胞分泌，在調(diào)節(jié)血糖濃度中對(duì)抗胰島素。胰升糖素的主要作用是迅速使肝臟中的糖元分解，促進(jìn)肝臟葡萄糖的產(chǎn)生與輸出，進(jìn)入血液循環(huán)，以提高血糖水平。胰升糖素還能加強(qiáng)肝細(xì)胞攝入氨基酸，及因能促進(jìn)肝外組織中的脂解作用，增加甘油輸入肝臟，提供了大量的糖異生原料而加強(qiáng)糖異生作用。胰升糖素與胰島素共同協(xié)調(diào)血糖水平的動(dòng)態(tài)平衡。

　　進(jìn)食碳水化合物時(shí)，產(chǎn)生大量葡萄糖，從而刺激胰島素的分泌，同時(shí)胰升糖素的分泌受到抑制，胰島素/胰升糖素比值明顯上升，此時(shí)肝臟從生成葡萄糖為主的組織轉(zhuǎn)變?yōu)閷⑵咸烟寝D(zhuǎn)化為糖元而貯存糖元的器官。

　　饑餓時(shí)，血液中胰升糖素水平顯著上升而胰島素水平下降。糖異生及糖元分解加快，肝臟不斷地將葡萄糖輸送到血液中。同時(shí)由于胰島素水平降低，肌肉和脂肪組織利用葡萄糖的能力降低，主要是利用脂肪酸，從而節(jié)省了葡萄糖以保證大腦等組織有足夠的葡萄糖供應(yīng)。

　　(2)腎上腺素及去甲腎上腺素。

       腺素是腎上腺髓質(zhì)分泌的，去甲腎上腺素是交感神經(jīng)末梢的分泌物。當(dāng)精神緊張或寒冷刺激使交感神經(jīng)處在興奮狀態(tài)，腎上腺素及去甲腎上腺素分泌增多，使肝糖元分解輸出增多，阻礙葡萄糖進(jìn)入肌肉及脂肪組織細(xì)胞，使血糖升高。

　　(3)生長激素及生長激素抑制激素。

　?、偕L激素。由腦垂體前葉分泌，它能促進(jìn)人的生長，且能調(diào)節(jié)體內(nèi)的物質(zhì)代謝。生長激素主要通過抑制肌肉及脂肪組織利用葡萄糖，同時(shí)促進(jìn)肝臟中的糖異生作用及糖元分解，從而使血糖升高。生長激素可促進(jìn)脂肪分解，使血漿游離脂肪酸升高。饑餓時(shí)胰島素分泌減少，生長激素分泌增高，于是血中葡萄糖利用減少及脂肪利用增高，此時(shí)血漿中葡萄糖及游離脂肪酸含量上升。

　?、谏L激素抑制激素。由胰島D細(xì)胞分泌。生長激素釋放抑制激素不僅抑制垂體生長激素的分泌，而且在生理情況下有抑制胰島素及胰升糖素分泌作用。但生長激素釋放抑制激素本身對(duì)肝葡萄糖的產(chǎn)生或循環(huán)中葡萄糖的利用均無直接作用。

　　(4)腎上腺糖皮質(zhì)激素。腎上腺糖皮質(zhì)激素是由腎上腺皮質(zhì)分泌的(主要為皮質(zhì)醇，即氫化可的松)，能促進(jìn)肝外組織蛋白質(zhì)分解，使氨基酸進(jìn)入肝臟增多，又能誘導(dǎo)糖異生有關(guān)的各種關(guān)鍵酶的合成，因此促進(jìn)糖異生，使血糖升高。

　　胰島素于1921年由加拿大人F.G.班廷和C.H.貝斯特首先發(fā)現(xiàn)。1922年開始用于臨床，使過去不治的糖尿病患者得到挽救。至今用于臨床的胰島素幾乎都是從豬、牛胰臟中提取的。不同動(dòng)物的胰島素組成均有所差異，豬的與人的胰島素結(jié)構(gòu)最為相似，只有B鏈羧基端的一個(gè)氨基酸不同。80年代初已成功地運(yùn)用遺傳工程技術(shù)由微生物大量生產(chǎn)人的胰島素，并已用于臨床。

　　1955年英國F.桑格小組測(cè)定了牛胰島素的全部氨基酸序列，開辟了人類認(rèn)識(shí)蛋白質(zhì)分子化學(xué)結(jié)構(gòu)的道路。1965年9月17日，中國科學(xué)家人工合成了具有全部生物活力的結(jié)晶牛胰島素，它是第一個(gè)在實(shí)驗(yàn)室中用人工方法合成的蛋白質(zhì)。稍后美國和聯(lián)邦德國的科學(xué)家也完成了類似的工作。

　　70年代初期，英國和中國的科學(xué)家又成功地用X射線衍射方法測(cè)定了豬胰島素的立體結(jié)構(gòu)。這些工作為深入研究胰島素分子結(jié)構(gòu)與功能關(guān)系奠定了基礎(chǔ)。人們用化學(xué)全合成和半合成方法制備類似物，研究其結(jié)構(gòu)改變對(duì)生物功能的影響；進(jìn)行不同種屬胰島素的比較研究；研究異常胰島素分子病，即由于胰島素基因的突變使胰島素分子中個(gè)別氨基酸改變而產(chǎn)生的一種分子病。這些研究對(duì)于闡明某些糖尿病的病因也具有重要的實(shí)際意義。

　　胰島細(xì)胞根據(jù)其分泌激素的功能分為以下幾種：

　?、貰細(xì)胞(β細(xì)胞)，約占胰島細(xì)胞的60%～80%，分泌胰島素，胰島素可以降低血糖。

　?、贏細(xì)胞(α細(xì)胞)，約占胰島細(xì)胞的24%～40%，分泌胰升糖素，胰升糖素作用同胰島素相反，可增高血糖。

　?、跠細(xì)胞，約占胰島細(xì)胞總數(shù)的6%～15%，分泌生長激素抑制激素。

　　糖尿病患者，由于病毒感染、自身免疫、遺傳基因等各種發(fā)病因素，其病理生理主要是由于胰島素活性相對(duì)或絕對(duì)不足以及胰升糖素活性相對(duì)或絕對(duì)過多所致，也即B和A細(xì)胞雙邊激素功能障礙所致。胰島素依賴型糖尿病胰島素分泌細(xì)胞嚴(yán)重?fù)p害或完全缺如，內(nèi)源性胰島素分泌極低，需用外源性胰島素治療。非胰島素依賴型糖尿病，胰島素分泌障礙較輕，基礎(chǔ)胰島素濃度正?；蛟龈?，而糖刺激后胰島素分泌則一般均較相應(yīng)體重為低，即胰島素相對(duì)不足。

　　胰島素按為源不同以及按藥效時(shí)間長短分類分別有以下幾種。

　　(一)按來源不同分類

　　1、動(dòng)物胰島素：從豬和牛的胰腺中提取，兩者藥效相同，但與人胰島素相比，豬胰島素中有1個(gè)氨基酸不同，牛胰島素中有3個(gè)氨基酸不同，因而易產(chǎn)生抗體。

　　2、半合成人胰島素：將豬胰島素第30位丙氨酸，置換成與人胰島素相同的蘇氨酸，即為半合成人胰島素。

　　3、生物合成人胰島素：利用生物工程技術(shù)，獲得的高純度的生物合成人胰島素，其氨基酸排列順序及生物活性與人體本身的胰島素完全相同。

　　(二)按藥效時(shí)間長短分類

　　1、超短效：注射后15分鐘起作用，高峰濃度1~2小時(shí)。

　　2、短效(速效)：注射后30分鐘起作用，高峰濃度2~4小時(shí)，持續(xù)5~8小時(shí)。

　　3、中效(低魚精蛋白鋅胰島素)：注射后2~4小時(shí)起效，高峰濃度6~12小時(shí)，持續(xù)24~28小時(shí)。

　　4、長效(魚精蛋白鋅胰島素)：注射后4~6小時(shí)起效，高峰濃度4~20小時(shí)，持續(xù)24~36小時(shí)。

　　5、預(yù)混：即將短效與中效預(yù)先混合，可一次注射，且起效快(30分鐘)，持續(xù)時(shí)間長達(dá)16~20小時(shí)。市場(chǎng)有30%短效和70%中效預(yù)混，和短、中效各占50%的預(yù)混兩種。