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六類胰島素制劑各自都有什么特點?

2018-11-24 來源:和醫(yī)糖友在線  標簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:預混胰島素類似物是指將速效胰島素類似物(賴脯胰島素或門冬胰島素)與精蛋白鋅速效胰島素類似物按一定比例混合而成的胰島素制劑,包括低預混胰島素類似物和中預混胰島素類似物。

面對臨床中種類繁多的胰島素制劑,你是不是有些傻傻分不清,本文將常用的胰島素制劑的分類及特點進行歸納概述,便于大家記憶理解,相信大家看完后不會再向以前那樣迷惑了!

首先先通過幾個小問題了解一下關(guān)于胰島素的一些小知識。

1、根據(jù)胰島素來源不同,胰島素可分為哪幾種?

答:根據(jù)胰島素來源,可分為人胰島素、牛胰島素、豬胰島素。

2、根據(jù)制備工藝的不同,胰島素可分為哪幾種?

答:根據(jù)制備工藝不同,可分為:①經(jīng)動物胰腺提取或適當純化的豬、牛胰島素;②半合成及合成人胰島素;③胰島素類似物;④加入添加劑處理后的胰島素混懸液。

3、半合成人胰島素、生物合成人胰島素、胰島素類似物的概念是什么?

答:半合成人胰島素:是以豬胰島素為原料,經(jīng)過酶修飾后得到的人胰島素。

生物合成人胰島素:用重組DNA技術(shù)生產(chǎn)的人胰島素,又稱為重組人胰島素,是一種中性可溶性單組分人胰島素。

胰島素類似物:是利用重組DNA技術(shù),通過對人胰島素的氨基酸序列進行修飾生成的、可模擬正常胰島素分泌和作用的一類物質(zhì),具有與普通胰島素不同的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和藥動學特征。目前在臨床上應用的有賴脯胰島素、門冬胰島素、甘精胰島素以及地特胰島素。

4、根據(jù)制劑性狀,胰島素可分為哪幾種?

答:胰島素根據(jù)制劑性狀可分為溶液型和混懸型2種。

溶液型:即普通胰島素,為無色澄明的可溶性中性或酸性溶液,包括可溶性胰島素、正規(guī)胰島素、未經(jīng)修飾胰島素,是在病情緊急情況下可靜脈輸注的短效胰島素。

混懸型:為延長胰島素作用的時間而對胰島素進行結(jié)構(gòu)修飾后制成的混懸液,為乳白色的渾濁液體,屬中長效胰島素制劑。

5、什么是預混胰島素?

答:又稱雙(時)相胰島素,是指含有2種胰島素的混合物,可同時具有短效和長效胰島素的作用。

我們都知道,胰島素根據(jù)其作用時間的長短可分為:超短效胰島素、短效胰島素、中效胰島素、長效胰島素、超長效胰島素以及預混胰島素。下面我們根據(jù)此順序進行介紹。

超短效胰島素

1、種類:超短效胰島素均為胰島素類似物,包括門冬胰島素和賴脯胰島素。

2、特點:門冬胰島素皮下注射后,10~20min起效,最大作用時間為注射后1~3h,降糖作用持續(xù)3~5h。賴脯胰島素皮下注射后15~20min起效,達峰時間30~60min,降糖作用持續(xù)4~5h。

和普通胰島素相比具有如下特點:首先是更加符合胰島素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,皮下吸收較人胰島素快3倍,達峰時間短,能更加有效地控制餐后血糖。其次是用藥時間靈活,餐前或餐后立刻給藥可以達到與餐前30min注射正(常)規(guī)胰島素相同的降糖效果,有利于患者的依從性,通常與中效或長效胰島素合并使用。

3、注意事項:一般須緊鄰餐前注射,用藥10min內(nèi)須進食含碳水化合物的食物,否則易導致低血糖發(fā)生。

短效胰島素

1、種類:包括動物來源的普通胰島素:正規(guī)胰島素、中性胰島素、可溶性胰島素等;重組人胰島素。

2、特點:動物胰島素皮下注射,0.5~1h起效,2~4h達峰,作用維持6~8h;人胰島素皮下注射,0.5h內(nèi)起效,1~3h達峰,作用持續(xù)時間大約8h。用法一般為餐前30min皮下注射。通常與中效或長效胰島素合并使用,用藥后30min內(nèi)須進食含碳水化合物的食物。

該類胰島素的缺點是:①由于在皮下存在一個吸收過程,不如超短效胰島素峰型尖銳,和人的正常生理分泌模式有一定差異。②餐前30min用藥不易把握,進餐時間提前容易導致血糖控制不佳,進餐時間延后容易發(fā)生低血糖。

中效胰島素

1、種類:最常見的是低精蛋白鋅胰島素,是指將胰島素混合到鋅和魚精蛋白磷酸緩沖液復合物中的混懸劑,包括動物來源的低精蛋白鋅胰島素和重組人胰島素。

2、特點:皮下注射低精蛋白鋅胰島素,平均1.5h起效,4~12h達峰,作用維持18~24h。優(yōu)點是皮下注射后緩慢平穩(wěn)釋放,引起低血糖的危險較短效制劑小。

中效胰島素可于每日早餐前0.5~1h皮下注射,若每日用量超過40u,則分兩次注射。另外中效胰島素最常用于皮下胰島素強化治療方案中睡前給予,以控制空腹血糖。

長效胰島素

1、種類:主要是動物來源的精蛋白鋅胰島素。

2、特點:精蛋白鋅胰島素是在低精蛋白鋅的基礎(chǔ)上加大魚精蛋白的比例,使更接近人體的pH值,溶解度更低,釋放更加平穩(wěn)緩慢,作用持續(xù)時間更長。

用法一般為每天注射一次,滿足糖尿病患者的基礎(chǔ)胰島素需要量。早餐前0.5~1h皮下注射,皮下注射后3~4h起效,12~20h達峰,作用維持24~36h。一般和短效胰島素配用。缺點是由于長效制劑多是混懸液劑型,可能造成吸收和藥效的不穩(wěn)定。

超長效胰島素

1、種類:包括甘精胰島素和地特胰島素。

2、特點:用法一般為每天傍晚注射一次,皮下注射起效時間為1.5h,有效作用時間達22h,無明顯峰值出現(xiàn),作用平穩(wěn),適合用于基礎(chǔ)胰島素替代治療。

預混胰島素

1、種類:主要包括預混人胰島素和預混胰島素類似物。

(1)預混人胰島素是指將短效胰島素與中效胰島素按一定比例混合而成的胰島素。包括低預混人胰島素和中預混人胰島素。

低預混人胰島素主要為70/30劑型(30%短效+70%中效)。起效時間為0.5h,峰值時間為2~12h,作用持續(xù)時間為14~24h。

中預混人胰島素主要為50/50劑型(50%短效+50%中效)。起效時間為0.5h,峰值時間為2~3h,作用持續(xù)時間為10~24h。

(2)預混胰島素類似物是指將速效胰島素類似物(賴脯胰島素或門冬胰島素)與精蛋白鋅速效胰島素類似物按一定比例混合而成的胰島素制劑,包括低預混胰島素類似物和中預混胰島素類似物。

低預混胰島素類似物主要為75/25劑型和70/30劑型,如25%賴脯胰島素+75%精蛋白鋅賴脯胰島素,30%門冬胰島素+70%精蛋白鋅門冬胰島素。起效時間為15min,峰值時間為30~70min,作用持續(xù)時間為16~24h;后者起效時間為10~20min,峰值時間為1~4h,作用持續(xù)時間為14~24h。

中預混胰島素類似物主要為50/50劑型,如50%賴脯胰島素+50%精蛋白鋅賴脯胰島素和50%門冬胰島素+50%精蛋白鋅門冬胰島素。前者起效時間為15min,峰值時間為30~70min,作用持續(xù)時間為16~24h;后者起效時間為10~20min,峰值時間為1~4h,作用持續(xù)時間為14~24h。

2、特點:其中短效成分起效迅速,可以較好地控制餐后高血糖,中效成分持續(xù)緩慢釋放,主要提供基礎(chǔ)胰島素補充。

預混胰島素的優(yōu)點是注射次數(shù)相對少,使用方便,相對于使用每天2次的正規(guī)胰島素與精蛋白鋅胰島素混和的方案可以減少注射時混合可能造成的劑量不準確及避免相對較復雜的操作。缺點是由于是預混,只有有限的混合方案,對于一些比較特殊的混合要求難以達到。

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