胰島素是一種調節(jié)葡萄糖儲存的激素。2型糖尿病的根源在于胰島素抵抗性(insulinresistance),即細胞停止對來自這種激素的指令作出反應?;謴鸵葝u素敏感性是預防和治療糖尿病的一種有效的策略,但是市場上唯一銷售的恢復胰島素敏感性的藥物也會促進脂質(脂肪)產生,這會導致一些嚴重的副作用。
在一項新的研究中,來自美國哥倫比亞大學、西奈山醫(yī)學院和瑞典阿斯利康公司(AstraZeneca)的研究人員發(fā)現(xiàn)改善胰島素敏感性同時避免這些副作用可能是可行的。相關研究結果于2017年10月19日在線發(fā)表在Cell期刊上,論文標題為“SelectiveInhibitionofFOXO1Activator/RepressorBalanceModulatesHepaticGlucoseHandling”。
胰島素是胰腺分泌的一種激素,它指示細胞從血液中攝取葡萄糖,并且利用它提供能量。當細胞對胰島素產生抵抗性時,葡萄糖就會在血液中堆積。最終,胰島素抵抗性就會導致2型糖尿病。論文通信作者、哥倫比亞大學糖尿病研究中心主任DomenicoAccili博士說,“人們一直在尋找克服胰島素抵抗性同時又不會無意中引發(fā)脂肪堆積的方法。但是,之前的努力都沒有取得成功。”
一種已被研究過的方法是抑制蛋白FOXO1。動物研究已表明當FOXO1遭受抑制時,肝臟產生更少的葡萄糖。但是正如其他的胰島素敏感劑(insulinsensitizer)一樣,抑制FOXO1也會促進脂質產生。Accili博士說,“因此,利用一種廣泛作用的FOXO1抑制劑治療胰島素抵抗性能夠導致一系列不想要的副作用,比如體重增加。不幸的是,有了FOXO1胰島素敏感劑,你必須好壞都要承受。”
在當前的這項研究中,這些研究人員尋找一種部分抑制FOXO1的方法,從而使得葡萄糖水平下降,但是脂質水平未受影響。論文共同作者、阿斯利康公司創(chuàng)新藥物與早期開發(fā)生物技術部門科學家DanielLindén說,“我們需要了解的是這兩種FOXO1調節(jié)的機制如何存在差異,因此我們能夠鑒定出選擇性的抑制劑。”
在小鼠體內開展的研究中,Accili博士和他的同事們發(fā)現(xiàn)FOXO1與蛋白SIN3A一起限制脂質產生。Accili博士說,“這提示著如果我們能夠發(fā)現(xiàn)作用于FOXO1的葡萄糖產生部分同時不會干擾SIN3A的分子,那么我們能夠改善胰島素敏感性,降低血糖,同時不會增加脂肪水平。”
這些研究人員通過篩選一百萬個小分子,鑒定出幾個僅在肝細胞中發(fā)揮預期效果的小分子。他們進一步更加詳細地描述這些小分子中的三個,這有潛力為開發(fā)新型胰島素敏感劑鋪平道路。
Accili博士說,“下一步就是在動物試驗中優(yōu)化這些化合物,并為臨床試驗奠定基礎。我們對有可能開發(fā)一種新的更加安全的糖尿病治療方法感到興奮。
1.本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2 型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病?! ? 2.對于1型A2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生?! ? 3.本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價: ¥28用于2型糖尿病。 單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運動基礎上改善血糖控制。 聯(lián)合治療:當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時,可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運動基礎上改善血糖控制。 重要的使用限制:由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。
健客價: ¥53.8適用于單用飲食和運動治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨用藥,也可與磺脲類或胰島素合用。
健客價: ¥6.5用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥2.5單藥治療 本品配合飲食控制和運動,用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。 與二甲雙胍聯(lián)用 當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時,可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運動基礎上改善2 型糖尿病患者的血糖控制。本品單藥或與二甲雙胍聯(lián)合治療的推薦劑量為100 mg,每日一次。本品可與或不與食物同服。 腎功能不全的患者 輕度腎功能不全患者(肌酐清除率 [CrCl] ≥ 50 mL/min,相應的
健客價: ¥116本品配合飲食和運動治療,用于經二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。
健客價: ¥130用于2型糖尿病。 單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運動基礎上改善血糖控制。 聯(lián)合治療:當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時,可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運動基礎上改善血糖控制。 重要的使用限制:由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。
健客價: ¥2381.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,還可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。
健客價: ¥10.8單獨使用本品,建議聯(lián)合飲食及運動療法,達到控制非胰島素依賴型(2型)糖尿病血糖的作用。本品還可和磺脲類降糖藥或胰島素合并用以控制2型糖尿病人血糖。
健客價: ¥37.51.本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2.對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 3.本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價: ¥35用于單純飲食控制不滿意的非胰島素依賴型糖尿病人,尤其是肥胖者。不但有降血糖作用,過可能有減輕體重的作用。對某些磺酰脲類無效的病例有效。如與磺酰脲類降血糖藥合用有協(xié)同作用,較各自的效果更好。
健客價: ¥241)本品優(yōu)選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2)對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 3)本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價: ¥9用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時,瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。
健客價: ¥62用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥6.8用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥11本品適用于治療2型糖尿病。 當飲食和運動不能有效控制血糖時, -本品可作為單藥治療 -當二甲雙胍作為單藥治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時,本品可與二甲雙胍聯(lián)合使用; -當穩(wěn)定劑量的胰島素不能有效控制血糖時,本品可與胰島素(合用或不合用二甲雙胍)聯(lián)合使用; -當穩(wěn)定劑量的磺脲類藥物仍不能有效控制血糖,本品可與磺脲類藥物聯(lián)合使用。
健客價: ¥62用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。
健客價: ¥4配合飲食控制,用于:(1)治療糖尿病。(2)降低糖耐量低減者的餐后血糖。
健客價: ¥42該產品適用于測量18周歲及以上的成人組織間液中的葡萄糖水平,用于糖尿病的自我管理,不能作為治療藥物調整的依據。掃描檢測儀中內置的血糖血酮檢測模塊可用于測量采自指尖、前臂、上臂或拇指根部新鮮毛細血管全血中的葡萄糖濃度,和采自指尖和靜脈的新鮮全血中的β-羥丁酸濃度,不能用于糖尿病的診斷和篩查,也不能作為治療藥物調整的依據。與其配套的輔理善瞬感軟件可以幫助患者或醫(yī)護人員查看、分析和評估由掃描式葡萄糖監(jiān)測
健客價: ¥466用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時對控制血糖比各自單獨使用時更能達到協(xié)同功效。
健客價: ¥29本品適用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或用單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍、磺酰脲類藥物或胰島素聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均
健客價: ¥17.81.本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2.對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素的用量,防止低血糖發(fā)生。 3.本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價: ¥8.8抗糖尿病藥物,屬胰島素增敏劑,可降低II型糖尿病胰島素抗性,通過增加胰島素受體的敏感性而降低血糖。
健客價: ¥20本品配合飲食和運動治療,適合使用沙格列汀和二甲雙胍治療的2型糖尿病成人患者,以改善此類患者的血糖控制。(詳見內包裝說明書)
健客價: ¥101