大名鼎鼎的胰島素從發(fā)現(xiàn)至今已有90多年的歷史,經(jīng)過不斷改良和研制,呈現(xiàn)出1、2、3代各有特色的胰島素制劑。
今天我們就來看看胰島素“探索發(fā)現(xiàn)”的歷史吧。
一代胰島素(動物胰島素)
1921年,加拿大多倫多醫(yī)生班延和多倫多大學(xué)教授麥克勞德在狗的胰腺中提取出一種能夠降低血糖和尿糖的物質(zhì),他們將這種物質(zhì)命名為:胰島素(insulin)。就此第一代胰島素——動物胰島素誕生。
動物胰島素有:豬胰島素、牛胰島素、豬?;旌弦葝u素。而動物胰島素其與人胰島素有不同的免疫原性。動物胰島素區(qū)別見下表:
TIPS:現(xiàn)在應(yīng)用于臨床的動物胰島素主要有:普通胰島素、低精蛋白鋅胰島素、精蛋白鋅胰島素以及預(yù)混動物胰島素。
普通胰島素(regularinsulin):簡寫RI,為短效胰島素,不含任何延遲吸收的成分。可皮下和靜脈給藥,靜脈給藥主要用于糖尿病酮癥酸中毒、高血糖高滲狀態(tài)的治療以及糖尿病患者住院期間靜脈輸注葡萄糖注射液時(shí)按比例加用。
中性精蛋白鋅胰島素(neutralprotaminehagedorm):簡寫NPH,即低精蛋白鋅胰島素,為中效胰島素,是胰島素與精蛋白及鋅的結(jié)合制劑。精蛋白使胰島素釋放變緩,吸收速度變慢,繼而維持時(shí)間較長,加鋅使藥物穩(wěn)定。皮下給藥。
精蛋白鋅胰島素(protaminezincinsulin):簡寫PZI,為長效胰島素。皮下給藥。
常用制劑及規(guī)格
二代胰島素(基因工程人胰島素)
天然胰島素來源少、產(chǎn)量低、價(jià)格昂貴,并且異體胰島素會使患者產(chǎn)生一定的免疫反應(yīng)。于是利用基因工程生產(chǎn)人胰島素成了行之有效的方法。1977年Rutter和Goodman首次成功克隆胰島素基因,并用重組技術(shù),大量生產(chǎn)人胰島素。
TIPS:基因工程人胰島素是目前臨床常用的胰島素制劑,主要有:生物合成人胰島素(諾和靈R、甘舒霖R、優(yōu)泌林、優(yōu)思靈、蘇泌啉)、中性低精蛋白鋅人胰島素(諾和靈N、甘舒霖N、優(yōu)泌林)以及預(yù)混基因工程人胰島素(諾和靈系列、甘舒霖系列、優(yōu)泌林系列)。
生物合成人胰島素:為短效胰島素,不含任何延遲吸收的成分。給藥方式以皮下為主。
中性低精蛋白鋅人胰島素:為中效胰島素,相關(guān)內(nèi)容與1代胰島素類似。
常用制劑及規(guī)格
三代胰島素(人胰島素類似物)
20世紀(jì)90年代,人類利用基因工程對人胰島素的氨基酸序列及結(jié)構(gòu)進(jìn)行了局部修飾,合成了人胰島素類似物。人胰島素類似物根據(jù)作用時(shí)間可分為速效(超短效)、長效以及預(yù)混。
TIPS:速效胰島素類似物(IA)主要有2種:賴脯胰島素(Lispro)和門冬胰島素(Aspart),作用特點(diǎn)是吸收快,作用集中而短,可于餐前15分鐘或餐時(shí)即可注射給藥降低餐時(shí)血糖,比人胰島素餐前30分鐘注射給藥相對安全。
長效胰島素類似物主要有2種:甘精胰島素(Glargine)和地特胰島素(Detemir)。甘精胰島素經(jīng)過氨基酸修飾,等電點(diǎn)改變,在中性環(huán)境中沉淀,酸性環(huán)境中溶解,從而延緩吸收;地特胰島素經(jīng)修飾后可與血漿白蛋白結(jié)合而免受降解,半衰期顯著延長。
常用制劑及規(guī)格
人胰島素類似物給藥方式皮下注射,不能靜脈給藥。
綜上,臨床中發(fā)生糖尿病酮癥酸中毒、高滲性高血糖狀態(tài)或待明確診斷的高血糖情況下的胰島素靜脈給藥,普通胰島素是常用制劑,價(jià)格也相對低廉。
補(bǔ)充:主要預(yù)混胰島素匯總
1.本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2 型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病?! ? 2.對于1型A2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 3.本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價(jià): ¥25.8適用于單用飲食和運(yùn)動治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨(dú)用藥,也可與磺脲類或胰島素合用。
健客價(jià): ¥6.2用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價(jià): ¥2.5本品適用于治療2型糖尿病。 當(dāng)飲食和運(yùn)動不能有效控制血糖時(shí), -本品可作為單藥治療 -當(dāng)二甲雙胍作為單藥治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時(shí),本品可與二甲雙胍聯(lián)合使用; -當(dāng)穩(wěn)定劑量的胰島素不能有效控制血糖時(shí),本品可與胰島素(合用或不合用二甲雙胍)聯(lián)合使用; -當(dāng)穩(wěn)定劑量的磺脲類藥物仍不能有效控制血糖,本品可與磺脲類藥物聯(lián)合使用。
健客價(jià): ¥57.41.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,還可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。
健客價(jià): ¥10.8單獨(dú)使用本品,建議聯(lián)合飲食及運(yùn)動療法,達(dá)到控制非胰島素依賴型(2型)糖尿病血糖的作用。本品還可和磺脲類降糖藥或胰島素合并用以控制2型糖尿病人血糖。
健客價(jià): ¥37.5該胰島素注射筆針頭在臨床上與胰島素注射筆配套用于皮下注射胰島素。
健客價(jià): ¥12.4抗糖尿病藥物,屬胰島素增敏劑,可降低II型糖尿病胰島素抗性,通過增加胰島素受體的敏感性而降低血糖。
健客價(jià): ¥11.91.本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2.對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 3.本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價(jià): ¥33本品適用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運(yùn)動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運(yùn)動加服本品或用單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍、磺酰脲類藥物或胰島素聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動均
健客價(jià): ¥17.8用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者,以減少胰島素用量。
健客價(jià): ¥6用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價(jià): ¥11滋陰補(bǔ)腎,健脾生津。用于非胰島素依賴型糖尿病。
健客價(jià): ¥10.8滋陰補(bǔ)腎,健脾生津。用于非胰島素依賴型糖尿病。
健客價(jià): ¥8.8用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價(jià): ¥6.8用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者,以減少胰島素用量。
健客價(jià): ¥3用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí),瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開始。
健客價(jià): ¥61.9用于單純飲食控制不滿意的非胰島素依賴型糖尿病人,尤其是肥胖者。不但有降血糖作用,過可能有減輕體重的作用。對某些磺酰脲類無效的病例有效。如與磺酰脲類降血糖藥合用有協(xié)同作用,較各自的效果更好。
健客價(jià): ¥35當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿?。?型)。
健客價(jià): ¥10.5適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2~3個(gè)月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島b 細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能,且無急性并發(fā)癥(如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等)。
健客價(jià): ¥18用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。
健客價(jià): ¥4用于治療2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴型糖尿病,NIDDM)的口服藥物,應(yīng)與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)用。本品可單用,也可與磺脲類、二甲雙胍或胰島素合用。
健客價(jià): ¥8高血壓 用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。 降低心血管風(fēng)險(xiǎn) 本品適用于年齡55歲及以上,存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑治療的患者,以降低其發(fā)生心肌梗死。卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。. 心血管事件的高風(fēng)險(xiǎn)包括冠狀動脈疾病、外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損害證據(jù)的高危2型糖尿?。ㄒ葝u素依賴或非胰島素依賴)病史。替米沙坦還可以與其他必要
健客價(jià): ¥201.高血壓 用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。 2.降低心血管風(fēng)臉 本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE) 抑制劑治療的患者,以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。 心血管事件的高風(fēng)險(xiǎn)包括冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損 害證據(jù)的高危2型糖尿?。ㄒ葝u素依賴或非胰島素依賴)病史。替米沙坦還
健客價(jià): ¥14