秋水仙堿知多少?
秋水仙堿(colchicine),一種生物堿,因最初從百合科植物秋水仙中提取出來,故名,也稱秋水仙素。純秋水仙堿呈黃色針狀結(jié)晶,熔點157℃。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦,有毒。秋水仙堿能抑制有絲分裂,破壞紡錘體,使染色體停滯在分裂中期。
秋水仙堿通過干擾溶酶體脫顆粒降低中性粒細胞的活性、黏附性及趨化性,抑制粒細胞向炎癥區(qū)域的游走,從而發(fā)揮抗炎作用。另外,它干擾細胞間黏附分子及選擇素的表達,從而阻礙T淋巴細胞活化及對內(nèi)皮細胞的黏附,抑制炎癥反應(yīng)。秋水仙堿還可通過減少E-選擇素、L-選擇素及內(nèi)皮素的表達,發(fā)揮其抗炎作用。
對急性痛風性關(guān)節(jié)炎有應(yīng)用秋水仙堿治療各種痛風病癥的患者中,因選擇性抗炎作用,為高效的抗痛風藥。20世紀70年代,發(fā)現(xiàn)該藥可抑制某些癌細胞有絲分裂,使細胞分裂終止于中期,為作用M期的周期特異性藥物,也用于治療乳腺癌、食道癌、胃癌、肺癌等。秋水仙堿除主要用于急性痛風的治療和預防慢性痛風的急性發(fā)作外,近年來,在臨床應(yīng)用上又有所拓寬,用來治療慢性活動性肝炎、肝硬化、Sweet綜合征、Bacht綜合征等,并獲得了一定療效。隨著臨床應(yīng)用范圍的擴大,人們獲取秋水仙堿的機會增多。
秋水仙堿毒副作用大
秋水仙堿雖有明顯的藥理作用但毒副作用也很大,毒副作用與劑量大小有明顯相關(guān)性,一般可引起以下幾方面的副作用:
?、傥改c道癥狀:早期不良反應(yīng)表現(xiàn)為嘔吐、腹瀉、腹痛及食欲不振,發(fā)生率達80%,嚴重者可造成電解質(zhì)紊亂及脫水等表現(xiàn)。長期服用者可出現(xiàn)嚴重的吸收不良綜合征或出血性胃腸炎。
?、诩∪?、周圍神經(jīng)病變:有近段肌無力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌細胞受損同時可出現(xiàn)周圍神經(jīng)、突性神經(jīng)病變,表現(xiàn)為麻木、刺痛和無力。肌神經(jīng)病變并不多見,往往在預防痛風而長期服用者和有輕度腎功能不全者出現(xiàn)。
?、酃撬枰种疲褐饕霈F(xiàn)血小板減少,中性細胞下降,甚至再生障礙性貧血,有時可危及生命。
?、苄菘耍褐饕憩F(xiàn)為少尿、血尿、抽搐及意識障礙。死亡率高,多見于老年人。
?、萜渌?a name='InnerLinkKeyWord' href='//www.coldnoir.com/pfpd/1169540.html' target='_blank'>脫發(fā)、皮疹、發(fā)熱、和肝功能損害。
文獻提示秋水仙堿中毒在24h內(nèi)首先出現(xiàn)胃腸道癥狀,之后進入多器官功能損害、衰竭期,即服藥后第24~72h,常在此期死亡。早期死因多為心源性休克、呼吸衰竭。以后多為粒細胞減少、敗血癥。骨髓抑制是秋水仙堿中毒常見的表現(xiàn),典型者發(fā)生在第3~5天,持續(xù)1周左右,常伴有多臟衰和敗血癥,死亡率很高。
秋水仙堿中毒了該怎么辦?
秋水仙堿中毒后應(yīng)立即停止使用此類藥物或停止攝入含秋水仙堿的食物。目前秋水仙堿中毒尚無特效解毒劑,有前景的是應(yīng)用特異Fab-片段,但尚在實驗階段。常見的急救措施有:
?、倏诜卸菊弑M早采取催吐、洗胃、導瀉等清除毒物的措施??诜卸菊哂?%碳酸氫鈉溶液或0.5%活性炭混懸液洗胃,切記不可用高錳酸鉀等氧化劑,以免秋水仙堿被氧化成二秋水仙堿而加重病情??煞秒u蛋清、牛奶等保護胃腸道黏膜。出現(xiàn)腹瀉癥狀時可給予復方樟腦酊或其他阿片類藥止瀉。
?、诜e極補液,維持水電解質(zhì)平衡,糾正水、電解質(zhì)平衡失調(diào)和酸中毒。
?、奂∪侯潉诱呖捎?0%葡萄糖酸鈣10~20ml緩慢靜脈注射。
?、芷渌麑ΠY處理。如保護心、肝腎功能;根據(jù)病情必要時給予吸氧、機械通氣、升白細胞藥物、營養(yǎng)支持、進行血液透析或腹膜透析等。